Prodrug
http://dbpedia.org/resource/Prodrug an entity of type: Agent114778436
Προφάρμακα ονομάζονται τα φάρμακα, τα οποία εκδηλώνουν τη δράση τους και επιφέρουν αποτέλεσμα, αφού μεταβολιστούν στον οργανισμό, σε αντίθεση με τα υπόλοιπα φάρμακα, τα οποία πρώτα δρουν και στη συνέχεια μεταβολίζονται. Αυτό συμβαίνει, ώστε να αντιμετωπιστούν προβλήματα, όπως είναι η κακή διαπερατότητα μέσω της κυτταρικής μεμβράνης, η αστάθεια σε όξινες ή βασικές συνθήκες στον οργανισμό, η τοξικότητα, ο μικρός χρόνος δραστικότητας, ακόμη και η κακή γεύση ενός φαρμάκου.
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Profarmakoa modu inaktiboan administratzen den substantzia farmakologikoa da. Lotura kobalentez lotuta dauden farmako eta talde garraiatzaile batek osatzen dute eta administratu ondoren, organismoan bioeraldakuntza prozesu baten bidez aktibo bihurtzen da.
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Sebuah bakal obat atau prodrug adalah obat atau senyawa yang, setelah pemberian, dimetabolisme menjadi obat aktif secara farmakologis. Prodrug tak aktif adalah obat yang tidak aktif secara farmakologis yang dimetabolisme menjadi bentuk aktif di dalam tubuh.
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プロドラッグ（英: Prodrug）とは、投与されると生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す医薬品である。
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Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação intracelular ou extracelular. Normalmente uma droga é administrada na forma ativa e inativada pela biotransformação.
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En prodrog (eng. ”prodrug”) är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas. När prodrogen har kommit in i kroppen omvandlas den till den aktiva formen. Omvandlingen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras.
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Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д.
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前体药物（英語：prodrug）也称前药、前驅藥，是指经过生物体内经化学反应或酶作用转化后，才变为活性药物（具有药理作用的化合物），本身属于一种药理惰性物质。前体药物本身没有或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。 目前前体药物分为两大类：载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。此外，农药中也有许多前体药物。
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الدواء الأولي (بالإنجليزية: Prodrug) هو دواء أو مركب يُستقلب بعد تناوله (أي يتحول داخل الجسم) إلى دواء فعال حيويًا. الأدوية الأولية غير النشطة هي أدوية غير نشطة حيويًا تُستقلب إلى شكل فعال داخل الجسم. بدلًا من إعطاء الدواء مباشرة، يمكن استخدام دواء أولي عوضًا عنه لتحسين كيفية امتصاص الدواء، وتوزعه، واستقلابه، وإخراجه (إيه دي إم إي).
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Un profàrmac és una substància farmacològica que s'administra de forma inactivada (o un poc menys activa de com és normalment) i que, una vegada que s'ha administrat el profàrmac en qüestió, es metabolitza al cos a la forma activa. Els profàrmacs se sintetitzen a partir del fàrmac que es vol administrar mitjançant reaccions que, quan arribe a l'organisme, permeta facilitats en l'activació d'aquest fàrmac. Aquestes modificacions que es fan al principi actiu es realitzen a causa de problemes que presenta el fàrmac en la seua administració. Aquests problemes són:
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Als Prodrug (das oder die Prodrug), auch Propharmakon, wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung (Metabolisierung) im Organismus in einen aktiven Wirkstoff (Metaboliten) überführt wird. Ein Co-Drug (Mutual Prodrug) ist eine spezielle Form von Prodrug. Dabei handelt es sich um einen Arzneistoff, der im Körper in zwei oder mehr aktive Wirkstoffe umgewandelt wird. Beispiele dafür sind Fenetyllin und Sulfasalazin.
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Un profármaco es un medicamento o compuesto que, después de la administración, se metaboliza (es decir, se convierte dentro del cuerpo) en un activo farmacológico. En lugar de administrar un medicamento directamente, se podría usar un profármaco correspondiente para mejorar la forma en que un medicamento se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta (ADME). Los profármacos a menudo están diseñados para mejorar la biodisponibilidad cuando un fármaco en sí mismo se absorbe poco del tracto gastrointestinal. Se puede usar un profármaco para mejorar la forma selectiva en que el fármaco interactúa con las células o procesos que no son su objetivo. Esto reduce los efectos adversos o involuntarios de un medicamento, especialmente importante en tratamientos como la quimioterapia, que pueden te
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A prodrug is a medication or compound that, after intake, is metabolized (i.e., converted within the body) into a pharmacologically active drug. Instead of administering a drug directly, a corresponding prodrug can be used to improve how the drug is absorbed, distributed, metabolized, and excreted (ADME). IUPAC definition Compound that undergoes biotransformation before exhibiting pharmacological effects. Note 1: Modified from ref.
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Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta introdotta nell'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere per opera di enzimi, che la attivano.Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo. L-dopa Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo.I profarmaci si dividono in due categorie:
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Une prodrogue (également appelé promédicament) est une substance pharmacologique (un médicament) qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination (ADME). Les prodrogues sont généralement conçues pour améliorer la biodisponibilité orale, une mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal étant généralement le facteur limitant.
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Prodrugs zijn inactieve farmaca die in het lichaam worden omgezet in de biologisch actieve stof. Prodrugs worden vooral verkregen door amino-, carboxyl- en hydroxylgroepen te veresteren of te amidiseren. Vaak worden moleculen daardoor lipofieler. Voorbeelden van prodrugs zijn: , , , carbamazepine, captopril, sulfasalazine, molsidomine, prednison, clopidogrel en chlooramfenicolsuccinaat. Soms treedt het tegenovergestelde effect op: de verestering van fenolische hydroxylgroepen met sulfaat levert juist een beter water-oplosbare stof op. Een voorbeeld daarvan is .
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Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym. Przykładami wykorzystania proleków w terapii są: Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
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دواء أولي
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Profàrmac
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Prodrug
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Προφάρμακα
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Profarmako
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Profármaco
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Bakal obat
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Prodrogue
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Profarmaco
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プロドラッグ
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Prodrug
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Prolek
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Prodrug
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Pró-fármaco
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Пролекарства
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Prodrog
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前体药物
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Compound that undergoes biotransformation before exhibiting pharmacological effects.
Note 1: Modified from ref.
Note 2: Prodrugs can thus be viewed as drugs containing specialized nontoxic protective groups used in a transient manner to alter or to eliminate undesirable properties in the parent molecule.
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IUPAC definition
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Un profàrmac és una substància farmacològica que s'administra de forma inactivada (o un poc menys activa de com és normalment) i que, una vegada que s'ha administrat el profàrmac en qüestió, es metabolitza al cos a la forma activa. Els profàrmacs se sintetitzen a partir del fàrmac que es vol administrar mitjançant reaccions que, quan arribe a l'organisme, permeta facilitats en l'activació d'aquest fàrmac. Aquestes modificacions que es fan al principi actiu es realitzen a causa de problemes que presenta el fàrmac en la seua administració. Aquests problemes són: Problemes relacionats amb la formulació farmacèutica i l'administració:
* Escassa hidrosolubilitat: no permet anar per via sanguínia.
* Escassa estabilitat in vitro: el fàrmac té una vida massa breu
* Problemes en l'administració: injecció dolorosa, olor o gust desagradables, etc. Problemes relacionats amb l'etapa farmacocinètica:
* Problemes en el pas a través de les membranes biològiques: mala absorció per les mucoses i mala distribució per l'organisme.
* Inespecificitat en la distribució: arriba a llocs on no ha d'arribar.
* Inactivació metabòlica abans d'assolir el lloc d'acció.
* Acció massa breu.
* Toxicitat derivada del metabolisme: es produeixen metabòlits perjudicials per a l'organisme.
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الدواء الأولي (بالإنجليزية: Prodrug) هو دواء أو مركب يُستقلب بعد تناوله (أي يتحول داخل الجسم) إلى دواء فعال حيويًا. الأدوية الأولية غير النشطة هي أدوية غير نشطة حيويًا تُستقلب إلى شكل فعال داخل الجسم. بدلًا من إعطاء الدواء مباشرة، يمكن استخدام دواء أولي عوضًا عنه لتحسين كيفية امتصاص الدواء، وتوزعه، واستقلابه، وإخراجه (إيه دي إم إي). تُصمم الأدوية الأولية غالبًا لتحسين التوفر الحيوي عندما يكون امتصاص الدواء بحد ذاته عبر القناة الهضمية سيئًا. يمكن استخدام الأدوية الأولية لتحسين كيفية تفاعل الدواء بشكل انتقائي مع الخلايا أو العمليات التي ليست من أهدافه المقصودة. يقلل هذا من الآثار الضارة أو غير المقصودة للدواء، ويُعد مهمًا بشكل خاص في علاجات مثل العلاج الكيميائي، الذي قد يسبب آثارًا جانبية شديدة غير مقصودة وغير مرغوبة.
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Προφάρμακα ονομάζονται τα φάρμακα, τα οποία εκδηλώνουν τη δράση τους και επιφέρουν αποτέλεσμα, αφού μεταβολιστούν στον οργανισμό, σε αντίθεση με τα υπόλοιπα φάρμακα, τα οποία πρώτα δρουν και στη συνέχεια μεταβολίζονται. Αυτό συμβαίνει, ώστε να αντιμετωπιστούν προβλήματα, όπως είναι η κακή διαπερατότητα μέσω της κυτταρικής μεμβράνης, η αστάθεια σε όξινες ή βασικές συνθήκες στον οργανισμό, η τοξικότητα, ο μικρός χρόνος δραστικότητας, ακόμη και η κακή γεύση ενός φαρμάκου.
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Als Prodrug (das oder die Prodrug), auch Propharmakon, wird ein inaktiver oder wenig aktiver pharmakologischer Stoff bezeichnet, der erst durch Verstoffwechselung (Metabolisierung) im Organismus in einen aktiven Wirkstoff (Metaboliten) überführt wird. Prodrugs sind in denjenigen Fällen von strategischer Bedeutung, in denen der eigentlich aktive Wirkstoff, würde er direkt verabreicht, nicht oder nur geringfügig oder nicht selektiv genug den gewünschten Wirkort erreicht. Das Prodrug-Konzept zielt dabei hauptsächlich auf die Verbesserung pharmakokinetischer Stoffeigenschaften ab. Die Verwendung von Prodrugs kann zum Beispiel die orale Resorption oder Bioverfügbarkeit verbessern, den First-Pass-Effekt verringern oder einen Arzneistoff dazu befähigen, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren. Ein Co-Drug (Mutual Prodrug) ist eine spezielle Form von Prodrug. Dabei handelt es sich um einen Arzneistoff, der im Körper in zwei oder mehr aktive Wirkstoffe umgewandelt wird. Beispiele dafür sind Fenetyllin und Sulfasalazin.
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Profarmakoa modu inaktiboan administratzen den substantzia farmakologikoa da. Lotura kobalentez lotuta dauden farmako eta talde garraiatzaile batek osatzen dute eta administratu ondoren, organismoan bioeraldakuntza prozesu baten bidez aktibo bihurtzen da.
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Un profármaco es un medicamento o compuesto que, después de la administración, se metaboliza (es decir, se convierte dentro del cuerpo) en un activo farmacológico. En lugar de administrar un medicamento directamente, se podría usar un profármaco correspondiente para mejorar la forma en que un medicamento se absorbe, distribuye, metaboliza y excreta (ADME). Los profármacos a menudo están diseñados para mejorar la biodisponibilidad cuando un fármaco en sí mismo se absorbe poco del tracto gastrointestinal. Se puede usar un profármaco para mejorar la forma selectiva en que el fármaco interactúa con las células o procesos que no son su objetivo. Esto reduce los efectos adversos o involuntarios de un medicamento, especialmente importante en tratamientos como la quimioterapia, que pueden tener efectos secundarios Es una sustancia farmacológica que se administra en forma inactiva o poco activa. Posteriormente, el profármaco es metabolizado in vivo hasta un metabolito activo. Una de las razones por las que se usan profármacos es la optimización de los mecanismos farmacocinéticos de absorción, distribución, metabolización y excreción (ADME). Los profármacos suelen estar diseñados para mejorar la biodisponibilidad oral en casos de mala absorción en el tracto gastrointestinal, que suele ser un factor limitante.
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Une prodrogue (également appelé promédicament) est une substance pharmacologique (un médicament) qui est administrée sous une forme inactive (ou beaucoup moins active que son métabolite). Une fois administrée, la prodrogue est métabolisée in vivo en un métabolite actif. La justification de l'utilisation d'une prodrogue est généralement pour une optimisation de l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination (ADME). Les prodrogues sont généralement conçues pour améliorer la biodisponibilité orale, une mauvaise absorption par le tractus gastro-intestinal étant généralement le facteur limitant. En outre, l'utilisation d'une prodrogue peut augmenter la sélectivité du produit pour la cible visée. On peut en voir un exemple dans de nombreux traitements de chimiothérapie, dans lesquels la réduction des effets indésirables est toujours d'une importance primordiale. Les médicaments utilisés pour cibler les cellules cancéreuses hypoxiques, par l'utilisation d'un système d'activation par oxydo-réduction, utilisent les grandes quantités de réductase dans la cellule hypoxique pour convertir le médicament dans sa forme cytotoxique. Comme la cytotoxicité de la prodrogue est faible avant cette activation, il y a un risque nettement moindre d'"attaquer" les cellules en bonne santé ce qui réduit les effets secondaires associés à ces agents chimiothérapeutiques. Dans la conception rationnelle des médicaments, la connaissance des propriétés chimiques susceptibles d'améliorer l'absorption et les principales voies métaboliques dans le corps permet la modification de la structure de nouvelles entités chimiques pour une meilleure biodisponibilité. Parfois cependant l'utilisation d'une prodrogue n'est pas intentionnelle notamment dans le cas de découverte fortuite d'un médicament où la substance administrée est seulement identifiée comme étant une prodrogue après des études approfondies de pharmacologie sur le métabolisme du produit.
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A prodrug is a medication or compound that, after intake, is metabolized (i.e., converted within the body) into a pharmacologically active drug. Instead of administering a drug directly, a corresponding prodrug can be used to improve how the drug is absorbed, distributed, metabolized, and excreted (ADME). Prodrugs are often designed to improve bioavailability when a drug itself is poorly absorbed from the gastrointestinal tract. A prodrug may be used to improve how selectively the drug interacts with cells or processes that are not its intended target. This reduces adverse or unintended effects of a drug, especially important in treatments like chemotherapy, which can have severe unintended and undesirable side effects. IUPAC definition Compound that undergoes biotransformation before exhibiting pharmacological effects. Note 1: Modified from ref. Note 2: Prodrugs can thus be viewed as drugs containing specialized nontoxic protective groups used in a transient manner to alter or to eliminate undesirable properties in the parent molecule.
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Sebuah bakal obat atau prodrug adalah obat atau senyawa yang, setelah pemberian, dimetabolisme menjadi obat aktif secara farmakologis. Prodrug tak aktif adalah obat yang tidak aktif secara farmakologis yang dimetabolisme menjadi bentuk aktif di dalam tubuh.
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Il profarmaco è una molecola biologicamente inattiva che, una volta introdotta nell'organismo, subisce delle trasformazioni chimiche, in genere per opera di enzimi, che la attivano.Il profarmaco è quindi un precursore del principio attivo. L-dopa Esso viene ottenuto modificando la molecola del principio attivo, per migliorarne alcune caratteristiche ad esempio di trasporto, di assorbimento e di diffusione nell'organismo.I profarmaci si dividono in due categorie:
* Carrier prodrug: dove il farmaco è legato a una molecola che ha la funzione di trasporto.
* Bioprecursore: la molecola funge da substrato a enzimi, dando il farmaco attivo.
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プロドラッグ（英: Prodrug）とは、投与されると生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す医薬品である。
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Prodrugs zijn inactieve farmaca die in het lichaam worden omgezet in de biologisch actieve stof. Prodrugs worden vooral verkregen door amino-, carboxyl- en hydroxylgroepen te veresteren of te amidiseren. Vaak worden moleculen daardoor lipofieler. Voorbeelden van prodrugs zijn: , , , carbamazepine, captopril, sulfasalazine, molsidomine, prednison, clopidogrel en chlooramfenicolsuccinaat. Soms treedt het tegenovergestelde effect op: de verestering van fenolische hydroxylgroepen met sulfaat levert juist een beter water-oplosbare stof op. Een voorbeeld daarvan is . Soms is de prodrug zelf onwerkzaam en is de metaboliet (omzettingsproduct) als enige actief. Een voorbeeld hiervan is dabigatran etexilaat dat wordt omgezet in dabigatran. Soms zijn de prodrug en zijn omzettingsproduct beide actief, zoals bij loratadine en desloratadine. Het op de markt brengen van een prodrug kan verschillende redenen hebben. In het verleden was het vaak niet opzettelijk, maar was niet bekend dat de werkzaamheid van een middel niet van dat middel zelf was maar van een metaboliet. De laatste decennia worden vaak prodrugs op de markt gebracht om via de farmacokinetiek de resorptie en/of distributieprofielen te optimaliseren. Prodrugs bieden ook de mogelijkheid tot een verlengd octrooi. Eerst werd de prodrug op de markt gebracht, later het werkzame omzettingsproduct (bijvoorbeeld bij loratadine en desloratadine). In het algemeen is de prodrug in het nadeel ten opzichte van zijn actieve metaboliet. Zo werd terfenadine uit de handel genomen wegens interacties die tot hartproblemen leidden. Het omzettingsproduct fexofenadine heeft die nadelen niet en is nog steeds beschikbaar als antihistaminicum.
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Prolek – prekursor leku, substancja nieaktywna lub słabo aktywna biologicznie, która po przemianach metabolicznych in vivo przekształca się w produkty o działaniu farmakologicznym. Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:
* prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid;
* enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz);
* lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
* leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne;
* heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny oraz kodeina przekształcana przez wątrobę m.in. również do morfiny (demetylacja);
* cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
* niektóre leki przeciwnowotworowe (np. kapecytabina), dzięki czemu unika się części działań niepożądanych związanych z dystrybucją leku; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych. Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
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Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa, sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes podem melhorar a absorção ou a ação. Podem ter ativação intracelular ou extracelular. Normalmente uma droga é administrada na forma ativa e inativada pela biotransformação.
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En prodrog (eng. ”prodrug”) är ett inaktivt läkemedel i den form som den tas. När prodrogen har kommit in i kroppen omvandlas den till den aktiva formen. Omvandlingen sker genom att någon del av läkemedlets kemiska struktur förändras.
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Пролекарство — это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д.
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前体药物（英語：prodrug）也称前药、前驅藥，是指经过生物体内经化学反应或酶作用转化后，才变为活性药物（具有药理作用的化合物），本身属于一种药理惰性物质。前体药物本身没有或活性很低，经过体内代谢后变为有活性的物质，这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。 目前前体药物分为两大类：载体前体药物（carrier-prodrug）和生物前体（bioprecursor）。此外，农药中也有许多前体药物。
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