NMDA receptor

http://dbpedia.org/resource/NMDA_receptor an entity of type: Abstraction100002137

Els receptors NMDA (N-metil-D-aspartat), també anomenats NMDAr, són proteïnes complexes que actuen com a receptors ionòtrops de glutamat en les sinapsis neuronals. Atès que participen en la transferència del potencial excitatori postsinàptic i es localitzen majoritàriament a l'hipocamp, els receptors NMDA juguen un paper preponderant en la neuroplasticitat, l'aprenentatge i la memòria. També estan involucrats en processos d'excitotoxicitat glutàmica en la patogènia de malalties neurològiques com l'epilèpsia o l'accident vascular cerebral, malalties neurològiques degeneratives com el Parkinson, el Huntington o l'Alzheimer, i afeccions psiquiàtriques com l'esquizofrènia. rdf:langString
NMDA-Rezeptoren gehören zu den ionotropen Glutamatrezeptoren. Das sind Ionenkanäle in der Zellmembran, die durch die Bindung ihres Liganden Glutamat aktiviert werden. rdf:langString
NMDA型グルタミン酸受容体(エヌエムディーエーがたグルタミンさんじゅようたい)はグルタミン酸受容体の一種。記憶や学習、また脳虚血後の神経細胞死などに深く関わる受容体であると考えられている。他のグルタミン酸受容体サブタイプである AMPA受容体やと異なり、NMDA(N-メチル-D-アスパラギン酸)がアゴニストとして選択的に作用することから分類された。 rdf:langString
Receptor NMDA, receptor N-metylo-D-asparaginowy – receptor dla glutaminianu selektywnie aktywowany przez kwas N-metylo-D-asparaginowy (NMDA). Jest to receptor jonotropowy, który przewodzi kationy wapnia (Ca2+) i niewiele kationów sodu (Na+) do wnętrza oraz kationy potasu (K+) na zewnątrz. Do aktywacji oprócz glutaminianu wymaga przyłączenia glicyny (lub seryny) oraz depolaryzacji (która odłącza jony Mg2+ i Zn2+). Dodatkowym warunkiem aktywacji receptora NMDA jest depolaryzacja komórki, jako że przy potencjale spoczynkowym jest on blokowany przez jon magnezu (Mg2+). rdf:langString
N-甲基-D-天門冬胺酸受體(英語:N-methyl-D-aspartate receptor,簡稱NMDA受體或NMDAR)為受體,是一個主要的分子裝置,控制突觸的可塑性與記憶功能。 NMDA受體是一種離子型麩胺酸鹽受體的特別型態。(N-甲基-D-天門冬胺酸)是一種選擇性致效劑,可以與NMDA受體結合,但是無法和其他麩胺酸鹽受體結合。NMDA受體的結合,會導致離子通道非選擇性地開啟,使陽離子通過,進而使改變至接近0毫伏特。NMDA受體進行活化,必須依賴電壓,這會導致離子通道會阻擋細胞外的Mg2+與Zn2+離子通過,並允許Na+離子與少量Ca2+離子流入細胞,以及使K+離子流出細胞,並保持電壓的依賴性。 rdf:langString
مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات (بالإنجليزية: N-methyl-D-aspartate receptor)، اختصاره «مستقبل إن إم دي إيه» أو «إن إم دي إيه آر»، مستقبل غلوتامات وقناة شاردية توجد في الخلايا العصبية. يمثل هذا المستقبل أحد الأنواع الثلاثة من مستقبلات الغلوتامات المؤثرة في التقلص العضلي، والنوعان الآخران هما «إيه إم بي إيه» ومستقبلات الكاينات. يعد هذا المركب مستقبلًا أيونوتروبيًا، أي أنه بروتين يسمح بعبور الشوارد عبر الغشاء الخلوي. سمي المستقبل بهذا الاسم لأن الجزيء الناهض ن-مثيل-د-أسبارتات يرتبط انتقائيًا به دونًا عن مستقبلات الغلوتامات الأخرى. rdf:langString
Na N-metyl-D-aspartát receptor (také známý jako NMDA receptor nebo NMDAR), je glutamátový receptor a iproteinový iontový kanál v nervové buňce. NMDA receptor je jedním ze tří typů ionotropních glutamátových receptorů vedle AMPA a kainátových receptorů. Aktivuje se, když se naváže glutamát a glycin (nebo D-serin) a umožní pozitivně nabitým iontům proudit skrz buněčnou membránu. NMDA receptor je důležitý pro regulaci synaptické plasticity a paměťové funkce. rdf:langString
Los receptores NMDA o NMDAr (de N-metil-D-aspartato) son receptores celulares pertenecientes a un subgrupo (GluN) de los receptores ionotrópicos, un tipo de receptores de glutamato presente en las sinapsis neuronales, que participa en la regulación del potencial excitatorio postsináptico, teniendo un rol preponderante en la plasticidad neuronal, el aprendizaje y la memoria. También está involucrado en la patogenia de enfermedades neurológicas como la epilepsia, el accidente cerebrovascular, enfermedades neurológicas degenerativas tales como Parkinson, Huntington y Alzheimer; y psiquiátricas, como la esquizofrenia.​​​ rdf:langString
The N-methyl-D-aspartate receptor (also known as the NMDA receptor or NMDAR), is a glutamate receptor and ion channel found in neurons. The NMDA receptor is one of three types of ionotropic glutamate receptors, the other two being AMPA and kainate receptors. Depending on its subunit composition, its ligands are glutamate and glycine (or D-serine). However, the binding of the ligands is typically not sufficient to open the channel as it may be blocked by Mg2+ ions which are only removed when the neuron is sufficiently depolarized. Thus, the channel acts as a “coincidence detector” and only once both of these conditions are met, the channel opens and it allows positively charged ions (cations) to flow through the cell membrane. The NMDA receptor is thought to be very important for controllin rdf:langString
Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique. Ce sont les seuls récepteurs au glutamate à être spécifiquement activés par l'agoniste pharmacologique N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Ils sont perméables aux cations monovalents (sodium, potassium) et au calcium. En raison de la perméabilité au sodium et au potassium, le potentiel de réversion des NMDAR est autour de 0 mV. L'entrée de calcium dans le neurone via les récepteurs de NMDA serait un mécanisme d'induction de la plasticité synaptique. Les récepteurs NMDA sont bloqués par l'ion magnésium qui occupe l'entrée du pore, et qui peut être libéré en cas d'inversion de rdf:langString
NMDA 수용체(영어: NMDA receptor, NMDAR)는 신경 세포에서 발견되는 글루탐산 수용체(Glutamate receptor) 및 이온 통로 단백질(Ion channel protein)이다. NMDA 수용체는 이온성 글루탐산 수용체의 세 가지 유형 중 하나이며, 나머지는, AMPA와 카인산 수용체(Kainate receptor)가 있다. 글루타메이트와 글리신이 결합할 때 활성화되며, 활성화되면 양으로 하전된 이온이 세포막을 통해 흐르면서 칼슘에 의한 세포신호(Cell signaling) 및 시냅스가소성(Synaptic plasticity) 조절, 기억세포 활성화에 관여한다. rdf:langString
Il recettore dell'N-metil-D-aspartato (o recettore NMDA o NMDAR) è sia un recettore dell'acido glutammico che un recettore ionotropico presente sulla membrana di cellule nervose. Gioca un ruolo essenziale nella plasticità sinaptica e nella consolidazione della memoria. È uno dei tre recettori ionotropici del glutammato; i restanti due sono i recettori AMPA e i recettori Kainato. È costituito da subunità, le più interne delle quali costituiscono la parete del canale ionotropico che permette il flusso degli ioni attraverso la membrana plasmatica. rdf:langString
O receptor NMDA (NMDAR) é um receptor ionotrópico ativado pelo ácido glutâmico (glutamato)/Aspartato e seu agonista exógeno NMDA. O NMDAR pode ser considerado o principal receptor do sistema glutamatérgico, uma vez que ele tem papel de destaque na mediação de importantes funções dessa neurotransmissão, tais como: cognição, memória, e neurotoxicidade (Kugaya e Sanacora, 2005). A ativação dos receptores de glutamato resulta na abertura de um canal iônico não-seletivo para os cátions. Isso permite o fluxo de Na+ e de Ca2+ para dentro da célula e de K+ para fora da célula, porém a permeabilidade do NMDAR pode variar conforme sua composição e localização (Paoletti et al, 2013). O influxo de cálcio promovido pela ativação dos NMDAR é o principal responsável pela mediação dos mecanismos celulare rdf:langString
NMDA-receptorn (NMDAR, där NMDA är en förkortning för N-metyl-D-aspartat) är en jonkanalkopplad receptor för glutamat som uttrycks av många typer av nervceller. Receptorn består av fyra eller fem olika subenheter av olika klasser. Aktivering av NMDAR ger inflöde av kalcium vid aktiverade synapser vilket i sin tur leder till aktivering av intracellulära signalvägar viktiga för synaptisk plasticitet, minne och inlärning. Överaktivering av NMDAR kan leda till excitotoxicitet vilket är associerat med många neurologiska sjukdomstillstånd. rdf:langString
NMDA-рецептор (NMDAR; НМДА-рецептор) — ионотропный рецептор глутамата, селективно связывающий (NMDA). Структурно NMDA-рецептор представляет собой полимер из 4 субъединиц — 2 из подтипа NR1 и 2 из подтипа NR2. В середине нулевых также был выделен новый класс субъединиц – NR3. В неактивированной форме канал рецептора закрыт ионом магния. Альтернативный сплайсинг порождает множественные изоформы NR1, что вкупе с неоднородной экспрессией NR2 обусловливает различную структуру рецепторов в разных областях нервной системы. rdf:langString
NMDA-рецептор (NMDAR) — іонотропний рецептор глутамату, що селективно зв'язує (NMDA). Структурно NMDA-рецептор є гетеротетрамером з двох типів субодиниць — NR1 і NR2. У неактивній формі канал рецептора закритий іоном магнію. Цей процес грає ключову роль в синаптичній пластичності, а отже і в процесах навчання і пам'яті. Альтернативний сплайсинг породжує різноманітні ізоформи NR1, що укупі з неоднорідною експресією NR2 обумовлює різну структуру рецепторів в різних областях нервової системи. rdf:langString
rdf:langString مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات
rdf:langString Receptor NMDA
rdf:langString NMDA receptor
rdf:langString NMDA-Rezeptor
rdf:langString Receptor NMDA
rdf:langString Récepteur NMDA
rdf:langString Recettore NMDA
rdf:langString NMDA型グルタミン酸受容体
rdf:langString NMDA 수용체
rdf:langString NMDA receptor
rdf:langString Receptor NMDA
rdf:langString Receptor NMDA
rdf:langString NMDA-рецептор
rdf:langString NMDA-рецептор
rdf:langString NMDA-receptorn
rdf:langString N-甲基-D-天門冬胺酸受體
xsd:integer 374338
xsd:integer 1123190059
rdf:langString Els receptors NMDA (N-metil-D-aspartat), també anomenats NMDAr, són proteïnes complexes que actuen com a receptors ionòtrops de glutamat en les sinapsis neuronals. Atès que participen en la transferència del potencial excitatori postsinàptic i es localitzen majoritàriament a l'hipocamp, els receptors NMDA juguen un paper preponderant en la neuroplasticitat, l'aprenentatge i la memòria. També estan involucrats en processos d'excitotoxicitat glutàmica en la patogènia de malalties neurològiques com l'epilèpsia o l'accident vascular cerebral, malalties neurològiques degeneratives com el Parkinson, el Huntington o l'Alzheimer, i afeccions psiquiàtriques com l'esquizofrènia.
rdf:langString مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات (بالإنجليزية: N-methyl-D-aspartate receptor)، اختصاره «مستقبل إن إم دي إيه» أو «إن إم دي إيه آر»، مستقبل غلوتامات وقناة شاردية توجد في الخلايا العصبية. يمثل هذا المستقبل أحد الأنواع الثلاثة من مستقبلات الغلوتامات المؤثرة في التقلص العضلي، والنوعان الآخران هما «إيه إم بي إيه» ومستقبلات الكاينات. تتشكل الربيطة من الغلوتامات والغليسين (أو دي سيرين) اعتمادًا على مكونات الوحدات الفرعية، ولا يكفي الاتصال بين الربائط عادةً لفتح القنوات الشاردية إذا كانت مغلقةً بشوارد المغنزيوم. تتحرر هذه الشوارد فقط عند إزالة الاستقطاب الكافي للخلية العصبية، وهكذا تؤدي القناة دور «محدد تزامن»، إذ لا تفتح سوى عند اجتماع هذين الشرطين، وبالتالي تسمح للشوارد المشحونة إيجابًا (الكاتيونات) بالانتقال عبر الغشاء الخلوي. من المعتقد أن مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات يؤدي دورًا مهمًا في التحكم باللدونة المشبكية ويتواسط عمل وظائف الذاكرة والتعلم. يعد هذا المركب مستقبلًا أيونوتروبيًا، أي أنه بروتين يسمح بعبور الشوارد عبر الغشاء الخلوي. سمي المستقبل بهذا الاسم لأن الجزيء الناهض ن-مثيل-د-أسبارتات يرتبط انتقائيًا به دونًا عن مستقبلات الغلوتامات الأخرى. تفتح القنوات الشاردية غير الانتقائية للشوارد الإيجابية نتيجة تنشيط مستقبلات ن-مثيل-د-أسبارتات بمحصلة جهد اعتكاس تقارب 0 ميلي ڤولط. يتحدد فتح وإغلاق القنوات الشاردية باتصال الربيطة في المقام الأول، بينما يعتمد جريان التيار عبرها على الجهد الكهربائي. ترتبط شوارد الزنك والمغنزيوم خارج الخلوية مع مواقع نوعية على المستقبل، مانعةً بذلك مرور بقية الشوارد الإيجابية عبر القناة الشاردية المفتوحة. تزيح إزالة استقطاب الخلية شوارد الزنك والمغنزيوم وتطردها من المسام الغشائية، وهذا يسمح بجريان شوارد الصوديوم والكالسيوم إلى داخل الخلية والبوتاسيوم إلى خارجها اعتمادًا على الجهد الكهربائي. من المعتقد أن تدفق شوارد الكالسيوم عبر مستقبلات ن-مثيل-د-أسبارتات عامل حساس في اللدونة المشبكية بسبب البروتينات التي ترتبط وتتفعل بشوارد الكالسيوم، وهي آلية خلوية للتعلم والذاكرة. تتأثر فعالية هذا المستقبل بالعديد من الأدوية نفسية المفعول مثل الفينسيكليدين (ب سي ب) والكحول (إيثانول) وديكستروميثورفان (دي إكس إم). يعود التأثير المخدر والمسكن للأدوية مثل الكيتامين وأكسيد النيتروس جزئيًا لتأثيرها على فعالية مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات. يزيد التفعيل المفرط لهذا المستقبل من تراكيز الكالسيوم والزنك في العصارة الخلوية، ما يساهم إلى حد كبير في الموت العصبي. وُجد أن مركبات الكانابينويد تمنع هذه العملية، وذلك يتطلب تدخل بروتين «إتش آي إن تي 1» ليبطل التأثير السمي الناجم عن إنتاج أحادي أكسيد النيتروجين وإطلاق الزنك المتواسط بمستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات من خلال تفعيل مستقبل كانابينويد نوع 1 (سي بي 1). يثبط الكانابينويد أيضًا السمية العصبية المحرضة بالميثامفيتامين (الميث) عبر تثبيط التعبير عن مخلّقات أكسيد النتريك وتفعيل الخلايا النجمية، ويبدو أنه ينقص تلف الدماغ الناجم عن الميثامفيتامين من خلال آليات معتمدة على مستقبل كانابينويد نوع 1 وغيرها. يحدث تثبيط الدباق النجمي المحرض بالميثامفيتامين عبر آليات معتمدة على مستقبل كانابينويد نوع 2 الخاص برباعي هيدرو كانابينول. صُنف الميمانتين منذ عام 1989 ضمن المناهضات غير التنافسية لمستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات، إذ يدخل قناة المستقبل بعد تفعيلها ليمنع عبور الشوارد. يسبب التفعيل المفرط للمستقبل تدفقًا مفرطًا للكالسيوم، وهذا يقود إلى تحفيز زائد يُفترض أنه يشترك في بعض الاضطرابات العصبية التنكسية، لذلك يكون حصر هذه المستقبلات نظريًا مفيدًا في علاج هذه الأمراض. يشارك قصور مستقبلات ن-مثيل-د-أسبارتات (نتيجة عوز الجلوتاثيون أو لأسباب أخرى) في اعتلال اللدونة المشبكية، وقد تحدث تداعيات سلبية أخرى. تكمن المشكلة الأساسية في استخدام مناهضات مستقبل ن-مثيل-د-أسبارتات للحماية العصبية في أهمية التأثيرات الفسيولوجية للمستقبل لأداء الوظيفة العصبية الطبيعية. تحتاج مناهضات مستقبلات ن-مثيل-د-أسبارتات لحجب التفعيل الزائد دون التداخل مع الوظائف الطبيعية لتكون فعالةً سريريًا، ويمتلك الميمانتين هذه الخاصية.
rdf:langString Na N-metyl-D-aspartát receptor (také známý jako NMDA receptor nebo NMDAR), je glutamátový receptor a iproteinový iontový kanál v nervové buňce. NMDA receptor je jedním ze tří typů ionotropních glutamátových receptorů vedle AMPA a kainátových receptorů. Aktivuje se, když se naváže glutamát a glycin (nebo D-serin) a umožní pozitivně nabitým iontům proudit skrz buněčnou membránu. NMDA receptor je důležitý pro regulaci synaptické plasticity a paměťové funkce. NMDAR je specifický typ ionotropního glutamátového receptoru. Název NMDA receptoru pochází od zkratky názvu jeho agonisty N-methyl-D-aspartátu (NMDA), který se selektivně váže na NMDA receptor a nikoli na jiné glutamátové receptory. Aktivace NMDA receptorů vede k otevření iontového kanálu, který je neselektivní pro kationty s kombinovaným reverzním potenciálem okolo 0 mV. Při otevírání a zavírání iontového kanálu je především řízen navázáním ligandu, aktuální průtok přes iontový kanál je napěťově řízený. Extracelulární ionty hořčíku (Mg2+) a zinku (Zn2+) se mohou vázat na konkrétní místa na receptoru, a tím blokovat průchod ostatních kationtů přes otevřený iontový kanál. Depolarizace buňky uvolňuje a vypuzuje ionty Mg2+ a Zn2+ z pórů, což umožňuje napěťově řízený tok iontů sodíku (Na+) a malého množství vápníku (Ca2+) do buňky a draslíku (K+) ven z buňky. Ca2+ tok přes NMDARs je považován za rozhodující v synaptické plasticitě, buněčného mechanismus pro učení a paměť. Otevírání a zavírání (gating) NMDA receptoru je komplexní. I přesto, že je to v první řadě ligandem řízený kanál, vykazuje i slabší napěťově závislou modulaci. Ligandové řízení vyžaduje spoluaktivaci dvou ligandů: glutamátu a dále buď D-serinu nebo glycinu. Napěťově závislý proud kanálem je způsoben především vazbou iontů Mg2+ nebo Zn2+ na protein. Aktivita NMDA receptoru je ovlivněna mnoha psychoaktivními drogami, jako je fencyklidin (PCP), alkohol (ethanol) a dextromethorfanu (DXM). Anestetické a analgetické účinky léků typu ketamin a oxid dusný jsou způsobeny částečně také díky vazbě na NMDA receptory. Roku 1989 byl memantin uznán jako nekompetitivní antagonista NMDA receptoru, vstupující do kanálu receptoru po jeho aktivaci, a tím blokující tok iontů. NMDA receptorové kanály hrají důležitou roli v synaptické plasticitě a synaptickém vytváření hlubší paměti, učení a formování neuronových sítí během vývoje v centrálním nervovém systému (CNS). Přehnaná aktivace receptoru způsobuje nadměrný příliv Ca2+ a může vést k excitotoxicitě, která je zahrnuta do některých neurodegenerativních poruch. Zablokování NMDA receptorů by proto mohlo být teoreticky užitečné v léčbě těchto onemocnění. Nicméně hypofunkce NMDA receptorů (kvůli nedostatku glutathionu nebo z jiných příčin) způsobuje snížení synaptické plasticity a může mít i další negativní následky. Hlavním problémem využití antagonistů NMDA receptorů pro účely neuroprotekce je, že fyziologická aktivita NMDAR je nezbytná pro normální funkci neuronů. Úspěšné klinické použití těchto antagonistů by vyžadovalo blokaci pouze nadměrné aktivace bez zasahování do normální funkce.
rdf:langString NMDA-Rezeptoren gehören zu den ionotropen Glutamatrezeptoren. Das sind Ionenkanäle in der Zellmembran, die durch die Bindung ihres Liganden Glutamat aktiviert werden.
rdf:langString Los receptores NMDA o NMDAr (de N-metil-D-aspartato) son receptores celulares pertenecientes a un subgrupo (GluN) de los receptores ionotrópicos, un tipo de receptores de glutamato presente en las sinapsis neuronales, que participa en la regulación del potencial excitatorio postsináptico, teniendo un rol preponderante en la plasticidad neuronal, el aprendizaje y la memoria. También está involucrado en la patogenia de enfermedades neurológicas como la epilepsia, el accidente cerebrovascular, enfermedades neurológicas degenerativas tales como Parkinson, Huntington y Alzheimer; y psiquiátricas, como la esquizofrenia.​​​ El acrónimo NMDA procede de N-metil D-aspartato, un agonista selectivo que une a este tipo de receptores de glutamato pero no a otros tipos. Su activación conduce a la apertura de un canal iónico no selectivo para toda clase de cationes. El receptor puede activarse a resultas de una diferencia de potencial en presencia de iones Mg2+. Esto permite el flujo de iones Na+ e incluso de bajas cantidades de Ca2+ (hacia la célula) y de K+ (hacia fuera de la célula). El flujo de iones de calcio se considera crítico durante el proceso de plasticidad sináptica, un proceso celular involucrado en el aprendizaje y memoria.​​
rdf:langString Les récepteurs NMDA (récepteur au N-méthyl-D-aspartate) sont des récepteurs ionotropes activés dans des conditions physiologiques par le glutamate et la glycine qui sont essentiels à la mémoire et à la plasticité synaptique. Ce sont les seuls récepteurs au glutamate à être spécifiquement activés par l'agoniste pharmacologique N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Ils sont perméables aux cations monovalents (sodium, potassium) et au calcium. En raison de la perméabilité au sodium et au potassium, le potentiel de réversion des NMDAR est autour de 0 mV. L'entrée de calcium dans le neurone via les récepteurs de NMDA serait un mécanisme d'induction de la plasticité synaptique. Les récepteurs NMDA sont bloqués par l'ion magnésium qui occupe l'entrée du pore, et qui peut être libéré en cas d'inversion de potentiel électrochimique. La glycine et le glutamate sont nécessaires à l'activation des récepteurs NMDA.
rdf:langString The N-methyl-D-aspartate receptor (also known as the NMDA receptor or NMDAR), is a glutamate receptor and ion channel found in neurons. The NMDA receptor is one of three types of ionotropic glutamate receptors, the other two being AMPA and kainate receptors. Depending on its subunit composition, its ligands are glutamate and glycine (or D-serine). However, the binding of the ligands is typically not sufficient to open the channel as it may be blocked by Mg2+ ions which are only removed when the neuron is sufficiently depolarized. Thus, the channel acts as a “coincidence detector” and only once both of these conditions are met, the channel opens and it allows positively charged ions (cations) to flow through the cell membrane. The NMDA receptor is thought to be very important for controlling synaptic plasticity and mediating learning and memory functions. The NMDA receptor is ionotropic, meaning it is a protein which allows the passage of ions through the cell membrane. The NMDA receptor is so named because the agonist molecule N-methyl-D-aspartate (NMDA) binds selectively to it, and not to other glutamate receptors. Activation of NMDA receptors results in the opening of the ion channel that is nonselective to cations, with a combined reversal potential near 0 mV. While the opening and closing of the ion channel is primarily gated by ligand binding, the current flow through the ion channel is voltage-dependent. Extracellular magnesium (Mg2+) and zinc (Zn2+) ions can bind to specific sites on the receptor, blocking the passage of other cations through the open ion channel. Depolarization of the cell dislodges and repels the Mg2+ and Zn2+ ions from the pore, thus allowing a voltage-dependent flow of sodium (Na+) and calcium (Ca2+) ions into the cell and potassium (K+) out of the cell. Ca2+ flux through NMDA receptors in particular is thought to be critical in synaptic plasticity, a cellular mechanism for learning and memory, due to proteins which bind to and are activated by Ca2+ ions. Activity of the NMDA receptor is blocked by many psychoactive drugs such as phencyclidine (PCP), alcohol (ethanol) and dextromethorphan (DXM). The anaesthetic and analgesic effects of the drugs ketamine and nitrous oxide are also partially due to their effects at blocking NMDA receptor activity. In contrast, overactivation of NMDAR by NMDA agonists increases the cytosolic concentrations of calcium and zinc, which significantly contributes to neural death, an effect known to be prevented by cannabinoids, mediated by activation of the CB1 receptor, which leads HINT1 protein to counteract the toxic effects of NMDAR-mediated NO production and zinc release. As well as preventing methamphetamine-induced neurotoxicity via inhibition of nitric oxide synthase (nNOS) expression and astrocyte activation, is seen to reduce methamphetamine induced brain damage through a CB1-dependent and independent mechanisms, respectively, and inhibition of methamphetamine induced astrogliosis is likely to occur through a CB2 receptor dependent mechanism for THC. Since 1989, memantine has been recognized to be an uncompetitive antagonist of the NMDA receptor, entering the channel of the receptor after it has been activated and thereby blocking the flow of ions.
rdf:langString Il recettore dell'N-metil-D-aspartato (o recettore NMDA o NMDAR) è sia un recettore dell'acido glutammico che un recettore ionotropico presente sulla membrana di cellule nervose. Gioca un ruolo essenziale nella plasticità sinaptica e nella consolidazione della memoria. È uno dei tre recettori ionotropici del glutammato; i restanti due sono i recettori AMPA e i recettori Kainato. È attivato dal glutammato e in misura minore anche dalla glicina e dalla D-serina. Quando avviene il legame con questi ligandi, il canale si apre e lascia fluire cationi all'interno del neurone. In questo modo il recettore ionotropico può funzionare da canale ionico dopo il legame col rispettivo ligando e/o attivazione da parte di altri fattori. È costituito da subunità, le più interne delle quali costituiscono la parete del canale ionotropico che permette il flusso degli ioni attraverso la membrana plasmatica.
rdf:langString NMDA 수용체(영어: NMDA receptor, NMDAR)는 신경 세포에서 발견되는 글루탐산 수용체(Glutamate receptor) 및 이온 통로 단백질(Ion channel protein)이다. NMDA 수용체는 이온성 글루탐산 수용체의 세 가지 유형 중 하나이며, 나머지는, AMPA와 카인산 수용체(Kainate receptor)가 있다. 글루타메이트와 글리신이 결합할 때 활성화되며, 활성화되면 양으로 하전된 이온이 세포막을 통해 흐르면서 칼슘에 의한 세포신호(Cell signaling) 및 시냅스가소성(Synaptic plasticity) 조절, 기억세포 활성화에 관여한다. 명칭은 N-메틸-D 아스파르트산염(N-methyl-D-aspartate, NMDA)에 선택적으로 결합하기 때문에 NMDA 수용체라고 명명되었다. 시냅스전(Presynapse)에서 글루탐산계 신경전달물질이 시냅스틈(Synaptic cleft)으로 유입되고, 시냅스틈에 유입된 글루탐산이 시냅스후 막에 존재하는 글루탐산 수용체와 결합하면 신경전달이 일어나는데, NMDA 수용체는 이 시냅스후 막에 존재하는 글루탐산 수용체의 일종인 것이다. NMDA 수용체는 마그네슘(Mg2+) 또는 아연(Zn2+)과 결합할 경우 양이온 통과성 잃기 때문에 탈분극 상태에서 마그네슘과 아연이 떨어져 나온 후에 비로소 제기능을 할 수 있다. NMDA 수용체는 나트륨(Na+)과 칼슘(Ca2+)을 신경세포 안에 들어올 수 있게 하며, 칼륨을 신경세포 밖으로 나가게 하는 이온 통로로 기능한다.
rdf:langString NMDA型グルタミン酸受容体(エヌエムディーエーがたグルタミンさんじゅようたい)はグルタミン酸受容体の一種。記憶や学習、また脳虚血後の神経細胞死などに深く関わる受容体であると考えられている。他のグルタミン酸受容体サブタイプである AMPA受容体やと異なり、NMDA(N-メチル-D-アスパラギン酸)がアゴニストとして選択的に作用することから分類された。
rdf:langString NMDA-receptorn (NMDAR, där NMDA är en förkortning för N-metyl-D-aspartat) är en jonkanalkopplad receptor för glutamat som uttrycks av många typer av nervceller. Receptorn består av fyra eller fem olika subenheter av olika klasser. Aktivering av NMDAR ger inflöde av kalcium vid aktiverade synapser vilket i sin tur leder till aktivering av intracellulära signalvägar viktiga för synaptisk plasticitet, minne och inlärning. Överaktivering av NMDAR kan leda till excitotoxicitet vilket är associerat med många neurologiska sjukdomstillstånd. NMDA-receptorn har visat sig kontrolleras av ett flertal andra receptorer, dopaminreceptorerna D1 och D3 påverkar NMDA-receptorns aktivitet genom att fosforylera den, vilket i sin tur hämmar eller stimulerar MAPK/ERK-signaltransduktionsvägen. Alfa 7-nikotinerga receptorer påverkar dessutom uttrycket av olika subenheter av NMDA-receptorn, vilket påverkar dessa receptorers egenskaper.. Utöver det har aktivering av visat sig reglera mängden NMDA-receptorer genom att påverka transporten av receptorer till plasmamembranet genom signaltransduktionsvägarna CaMKII samt ERK.
rdf:langString Receptor NMDA, receptor N-metylo-D-asparaginowy – receptor dla glutaminianu selektywnie aktywowany przez kwas N-metylo-D-asparaginowy (NMDA). Jest to receptor jonotropowy, który przewodzi kationy wapnia (Ca2+) i niewiele kationów sodu (Na+) do wnętrza oraz kationy potasu (K+) na zewnątrz. Do aktywacji oprócz glutaminianu wymaga przyłączenia glicyny (lub seryny) oraz depolaryzacji (która odłącza jony Mg2+ i Zn2+). Dodatkowym warunkiem aktywacji receptora NMDA jest depolaryzacja komórki, jako że przy potencjale spoczynkowym jest on blokowany przez jon magnezu (Mg2+).
rdf:langString O receptor NMDA (NMDAR) é um receptor ionotrópico ativado pelo ácido glutâmico (glutamato)/Aspartato e seu agonista exógeno NMDA. O NMDAR pode ser considerado o principal receptor do sistema glutamatérgico, uma vez que ele tem papel de destaque na mediação de importantes funções dessa neurotransmissão, tais como: cognição, memória, e neurotoxicidade (Kugaya e Sanacora, 2005). A ativação dos receptores de glutamato resulta na abertura de um canal iônico não-seletivo para os cátions. Isso permite o fluxo de Na+ e de Ca2+ para dentro da célula e de K+ para fora da célula, porém a permeabilidade do NMDAR pode variar conforme sua composição e localização (Paoletti et al, 2013). O influxo de cálcio promovido pela ativação dos NMDAR é o principal responsável pela mediação dos mecanismos celulares relacionados a esse receptor (Paoletti et al, 2013). Os NMDAR formam um canal iônico cujo poro está constitutivamente bloqueado por Mg++ (quando a membrana apresenta-se em potencial de repouso – bloqueio voltagem-dependente), dessa forma, é necessária uma pré despolarizarão para que haja a liberação do canal e sua ativação pelos agonistas glutamatérgicos. Tal pré despolarização pode ocorrer por ativação de , tal como os receptores glutamatérgicos do tipo AMPA (AMPAR) em regiões adjacentes da membrana plasmática (Paoletti et al, 2013). Atualmente, o NMDAR tem sido alvo de um grande de número de pesquisas devido ao seu papel chave na modulação de diversas funções do sistema nervoso central. Além de ser alvo para drogas com ação anestésica, estudos apontam que o receptor pode ser para o desenvolvimento de fármacos que atuem no combate ao Alzheimer. e no tratamento de transtornos comportamentais como a depressão maior e a depressão bipolar (Berman et al., 2000; Zarate et al. 2006, Ghasemi et al, 2015). Além disso, também já foi observado que o NMDAR desempenha funções importantes em convulsões, neuroproteção, esquizofrenia e ansiedade (Watkins e Collingridge, 1994; Siegel e Sanacora, 2012).
rdf:langString NMDA-рецептор (NMDAR; НМДА-рецептор) — ионотропный рецептор глутамата, селективно связывающий (NMDA). Структурно NMDA-рецептор представляет собой полимер из 4 субъединиц — 2 из подтипа NR1 и 2 из подтипа NR2. В середине нулевых также был выделен новый класс субъединиц – NR3. В неактивированной форме канал рецептора закрыт ионом магния. Ион магния удаляется при деполяризации постсинаптической мембраны, на которой находится рецептор. Одновременно с этим для функционирования рецептора должен поступить в синаптическую щель глутамат. Такая активация рецептора вызывает открытие ионного канала, селективного к катионам, что ведёт к притоку в клетку Na+ и, в небольшом объёме, Ca2+, а K+ покидает клетку. Ионы кальция, вошедшие через канал, активируют протеинкиназу . Происходит её аутофосфорилирование и фосфорилирование ряда белков нейрона-реципиента. Данный процесс играет ключевую роль в синаптической пластичности, а следовательно и в процессах обучения и памяти. Также существует теория, что NMDA-рецепторы являются активаторами перехода REM-сон — Бодрствование; процесс опосредован СаМК-II. В отличие от других рецепторов, NMDAR одновременно восприимчив к эндогенным лигандам-агонистам и антагонистам и к изменению мембранного потенциала (англ. voltage-dependent). Альтернативный сплайсинг порождает множественные изоформы NR1, что вкупе с неоднородной экспрессией NR2 обусловливает различную структуру рецепторов в разных областях нервной системы. В период эмбрионального и постнатального развития мозга отмечается изменение конструкции рецептора, в нём снижается число субъединиц NR2B, , , растёт число единиц и . Эти изменения различаются в разных областях мозга и подтипах нейронов, и происходят под действием разных факторов: так, в гранулярных клетках мозжечка замена NR2B на NR2C предположительно происходит под воздействием нейрегулинов. Множество работ посвящено возрастной смене преобладания NR2B на NR2A при созревании возбуждающих синапсов. Это изменение связано с действием рилина.
rdf:langString N-甲基-D-天門冬胺酸受體(英語:N-methyl-D-aspartate receptor,簡稱NMDA受體或NMDAR)為受體,是一個主要的分子裝置,控制突觸的可塑性與記憶功能。 NMDA受體是一種離子型麩胺酸鹽受體的特別型態。(N-甲基-D-天門冬胺酸)是一種選擇性致效劑,可以與NMDA受體結合,但是無法和其他麩胺酸鹽受體結合。NMDA受體的結合,會導致離子通道非選擇性地開啟,使陽離子通過,進而使改變至接近0毫伏特。NMDA受體進行活化,必須依賴電壓,這會導致離子通道會阻擋細胞外的Mg2+與Zn2+離子通過,並允許Na+離子與少量Ca2+離子流入細胞,以及使K+離子流出細胞,並保持電壓的依賴性。
rdf:langString NMDA-рецептор (NMDAR) — іонотропний рецептор глутамату, що селективно зв'язує (NMDA). Структурно NMDA-рецептор є гетеротетрамером з двох типів субодиниць — NR1 і NR2. У неактивній формі канал рецептора закритий іоном магнію. Іон магнію віддаляється при деполяризації постсинаптичної мембрани, на якій знаходиться рецептор. Одночасно з цим для функціонування рецептора в синаптичну щілину повинен потрапити глутамат. Така активація рецептора викликає відкриття іонного каналу, неселективного до катіонів, що веде до притоку в клітину Na+ і, в невеликому об'ємі, Ca+2, а K+ покидає клітку. Іони кальцію, що увійшли через канал, активують білкову кіназу . Відбувається її автофосфорилювання і фосфорилювання ряду білків нейрона-реципієнта. Цей процес грає ключову роль в синаптичній пластичності, а отже і в процесах навчання і пам'яті. Альтернативний сплайсинг породжує різноманітні ізоформи NR1, що укупі з неоднорідною експресією NR2 обумовлює різну структуру рецепторів в різних областях нервової системи.
xsd:nonNegativeInteger 105930

data from the linked data cloud