Etorphine
http://dbpedia.org/resource/Etorphine an entity of type: Thing
Etorphine (M99) is a semi-synthetic opioid possessing an analgesic potency approximately 1,000–3,000 times that of morphine. It was first prepared in 1960 from oripavine, which does not generally occur in opium poppy extract but rather the related plants Papaver orientale and Papaver bracteatum. It was later reproduced in 1963 by a research group at MacFarlan Smith in Gorgie, Edinburgh, led by Kenneth Bentley. It can also be produced from thebaine.
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エトルフィン (Etorphine) とはオピオイド薬物の中でモルヒネの1000倍に達する最も高い鎮痛活性を持つ麻酔薬である。 1963年にエディンバラにあるマクファーラン-スミス商会のケニスベントリー教授（Kenneth Bentley）研究グループによって発見された。 ゾウ、ウシ、トラなどの大型動物用の不動化薬としてアセプロマジンと組み合わせて麻酔銃などに入れて使われている。モルヒネなどと同様にナロキソンが拮抗薬となるのでエトルフィンを麻酔銃で使用する場合には解毒剤として用意しておく必要がある。 動物用麻酔薬として塩酸エトルフィンがノバルティス社からM99という商品名で販売されており、日本でも獣医師が象やキリンなどの大型動物に使用している。また、動物を安楽死させるための薬として使用されることもある。 あまりに活性が強すぎるため人間の治療には使えない。人間に使用した場合には皮下注射でも数分以内に中枢神経系抑制による呼吸停止で死亡する。そのため、日本やアメリカなどでは獣医用としてのみ認可されている。しかし、2006年に中国で鎮痛剤として人間への臨床実験が行われ、通常のモルヒネよりも習慣性が少ないと主張されているが、諸外国では追試されていないため真偽ははっきりしていない。 日本では平成2年に麻薬指定されている。
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L'etorfina (Immobilon o M99) è un oppioide semisintetico come ossicodone e eroina che possiede un effetto analgesico circa 1.000-3.000 volte superiore a quella della morfina.
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Etorfina (łac. etorphinum) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny lek opioidowy (pochodna tebainy) objęty Jednolitą konwencją o środkach odurzających z 1961 roku (wykazy I i IV). W Polsce jest na wykazach I-N i IV-N Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii.
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Etorfina é um fármaco narcótico da família dos opioides. É análogo à morfina. Esta droga é muito mais potente do que a morfina e não pode ser usada em humanos. Para se ter ideia, apenas uma gota em contato com a pele humana já seria fatal. É portanto utilizada em tranquilizantes para animais de grande porte, como elefantes selvagens e similares, porque podem ser utilizados pequenos volumes dentro dos dardos e além disso o seu efeito é reversível com naloxona ou naltrexona. Sendo a naloxona utilizada em humanos em elevadas doses como antídoto para o contacto ou injecção acidental com etorfina. Por ter um tempo de semi-vida muito curto, as doses podem ter que ser repetidas.
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Etorfin, summaformel C25H33NO4, är ett morfinderivat som patenterades 1962. Preparatet används huvudsakligen inom veterinärmedicinen för att bedöva stora djur, och kallas därför också för "elefantmorfin". Det utvecklades från morfin med tanken att behålla morfinets smärtstillande egenskaper men bli av med den beroendeframkallande effekten. Etorfin är en opioidagonist som binder till my-, delta-, och kappareceptorer. Etorfin är narkotikaklassat och ingår i förteckningarna N I och N IV i 1961 års allmänna narkotikakonvention, samt i förteckning II i Sverige.
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Etorphin (M99) ist ein halbsynthetischer Verwandter des Morphins mit einer außergewöhnlich hohen analgetischen Potenz, die etwa das 1000- bis 3000-fache des Morphins beträgt. Es wird eingesetzt zur Immobilisierung großer Wildtiere, zum Beispiel von Elefanten und anderer Großsäuger. Etorphin ist ausschließlich für den Veterinärgebrauch zugelassen. Ein naher Verwandter, das durch Hydrierung der Doppelbindung darstellbare, noch wirksamere Dihydroetorphin, wird vorerst nur in China als Schmerzmittel in der Humanmedizin verwendet.
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La etorfina (Immobilón o M99) es un opioide semi-sintético que posee una capacidad analgésica aproximadamente de 5000 veces más potente que la morfina. Fue preparada por primera vez en 1960 a partir de oripavina. Más tarde, en 1963, fue reproducida por un grupo de investigación en Macfarlan-Smith and Co. en Edimburgo, dirigidos por el Profesor Kenneth Bentley. También se puede sintetizar a partir de tebaína.
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L'étorphine est un opioïde semi-synthétique possédant des propriétés analgésiques à peu près 10 000 fois plus puissantes que celles de la morphine. Elle a été fabriquée pour la première fois en 1960 à partir de l' (en) et reproduite en 1963 par un groupe de recherche de la compagnie Macfarlan-Smith and Co., à Édimbourg, dirigé par le professeur Kenneth Bentley. Elle peut également être produite à partir de la thébaïne. La diprénorphine peut contrer les effets de l'étorphine lorsqu'elle est administrée dans un ratio de 1,3 part pour une part d'étorphine.
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Etorphin
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Anlage III
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and Schedule II
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Etorphin (M99) ist ein halbsynthetischer Verwandter des Morphins mit einer außergewöhnlich hohen analgetischen Potenz, die etwa das 1000- bis 3000-fache des Morphins beträgt. Es wird eingesetzt zur Immobilisierung großer Wildtiere, zum Beispiel von Elefanten und anderer Großsäuger. Etorphin ist ausschließlich für den Veterinärgebrauch zugelassen. Ein naher Verwandter, das durch Hydrierung der Doppelbindung darstellbare, noch wirksamere Dihydroetorphin, wird vorerst nur in China als Schmerzmittel in der Humanmedizin verwendet. Etorphin wurde im Jahr 1963 von Bentley und Hardy erstmals synthetisiert und kann aus der Ausgangssubstanz Thebain gewonnen werden. Diprenorphin (M5050) ist ein potenter Opioidrezeptor-Antagonist und kann eingesetzt werden, um die Wirkung von Etorphin zu neutralisieren (Faktor 1:1,3). Eine Zubereitungsvariante speziell für Großtiere (Large Animal Immobilon) enthält zusätzlich Azepromazinmaleat, der dazugehörige Antagonist Large Animal Revivon besteht hauptsächlich aus Diprenorphin. Beim Immobilisieren großer Wildtiere sollte eine zweite Person bereitstehen, die mit der verwendeten Substanz und möglichen Gegenmaßnahmen (hier: Gegenmittel Naloxon) vertraut ist, falls der Tierarzt sich beim Hantieren mit der Injektionsspritze versehentlich selbst Etorphin zuführt; bereits eine geringe Menge könnte durch schnell einsetzende Atemdepression tödlich wirken. Etorphin ist bei der praktischen Anwendung kein sicheres Narkotikum. Manche Wildtiere überleben nur in 90 % der Anwendungsfälle, was zu einer sehr sensiblen Dosierung zwingt; andererseits ist eine Unterdosierung für die Behandelnden lebensgefährlich.
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Etorphine (M99) is a semi-synthetic opioid possessing an analgesic potency approximately 1,000–3,000 times that of morphine. It was first prepared in 1960 from oripavine, which does not generally occur in opium poppy extract but rather the related plants Papaver orientale and Papaver bracteatum. It was later reproduced in 1963 by a research group at MacFarlan Smith in Gorgie, Edinburgh, led by Kenneth Bentley. It can also be produced from thebaine.
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La etorfina (Immobilón o M99) es un opioide semi-sintético que posee una capacidad analgésica aproximadamente de 5000 veces más potente que la morfina. Fue preparada por primera vez en 1960 a partir de oripavina. Más tarde, en 1963, fue reproducida por un grupo de investigación en Macfarlan-Smith and Co. en Edimburgo, dirigidos por el Profesor Kenneth Bentley. También se puede sintetizar a partir de tebaína. La etorfina se usa a menudo para inmovilizar elefantes y otros mamíferos de gran envergadura. La diprenorfina (M5050), también conocida como Revivón, es un antagonista de los receptores opioides que puede ser suministrada para anular los efectos causados por la etorfina (utilizando 1,3 veces la cantidad de etorfina suministrada). La etorfina de uso veterinario es letal para los humanos. Por este motivo, el paquete suministrado a los veterinarios contiene, además de la etorfina, el antídoto para los humanos. Otros antagonistas de utilidad son la naloxona y la naltrexona, siendo esta última la de mayor vida media, lo cual impide casos de reciclado. Los que describen sus potentes propiedades psicoactivas, suelen decir que provoca poderosos síntomas psicotrópicos e incluso propician casos de regresiones, sinestesia, delirios, concentración excesiva, euforia o alucinaciones, que superan a la mayoría de las drogas comunes en potencia; no obstante, no deja de ser al mismo tiempo un veneno altamente letal. Una de sus principales ventajas en veterinaria es la velocidad con la que hace efecto, y todavía más importante, la velocidad con la que el Revivón revierte el estado del animal. Por ejemplo, en operaciones a animales considerados valiosos como los caballos de carreras, al utilizar otros anestésicos se corre el riesgo de que el animal se autolesione a medida que el efecto de la anestesia va desapareciendo. El rápido efecto del Immobilón y el Revivón significa que el animal pueda volver a levantarse en un periodo de tiempo relativamente corto teniendo plenas facultades en cuanto a su entorno, por lo que se reduce la tendencia habitual a sentir pánico. Por este motivo, el uso de la etorfina es popular entre muchos veterinarios.
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L'étorphine est un opioïde semi-synthétique possédant des propriétés analgésiques à peu près 10 000 fois plus puissantes que celles de la morphine. Elle a été fabriquée pour la première fois en 1960 à partir de l' (en) et reproduite en 1963 par un groupe de recherche de la compagnie Macfarlan-Smith and Co., à Édimbourg, dirigé par le professeur Kenneth Bentley. Elle peut également être produite à partir de la thébaïne. Son effet analgésique est d'une puissance 10 000 fois supérieure à celle de la morphine du fait d’une affinité avec les récepteurs morphiniques et d’une liposolubilité 300 fois plus élevée que la morphine. Sa liposolubilité explique son action rapide et la brièveté de ses effets. Habituellement utilisée pour la capture des animaux sauvages, elle crée une dépression respiratoire mortelle chez l'homme (ce qui explique que la substance ne soit pas commercialisée sous forme de médicament). L'étorphine est utilisée la plupart du temps pour immobiliser de gros animaux sauvages (éléphants et autres gros mammifères notamment). Pour cette raison, elle a été surnommée « jus d'éléphant. » À faible dose, elle a des effets excitants, et a également été utilisée pour le dopage de chevaux de course. Légalement, l'étorphine n'est disponible que pour des utilisations en médecine vétérinaire. La diprénorphine peut contrer les effets de l'étorphine lorsqu'elle est administrée dans un ratio de 1,3 part pour une part d'étorphine. Un dérivé de l'étorphine, la (en), a été utilisée comme antalgique sur l'Homme en Chine.
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エトルフィン (Etorphine) とはオピオイド薬物の中でモルヒネの1000倍に達する最も高い鎮痛活性を持つ麻酔薬である。 1963年にエディンバラにあるマクファーラン-スミス商会のケニスベントリー教授（Kenneth Bentley）研究グループによって発見された。 ゾウ、ウシ、トラなどの大型動物用の不動化薬としてアセプロマジンと組み合わせて麻酔銃などに入れて使われている。モルヒネなどと同様にナロキソンが拮抗薬となるのでエトルフィンを麻酔銃で使用する場合には解毒剤として用意しておく必要がある。 動物用麻酔薬として塩酸エトルフィンがノバルティス社からM99という商品名で販売されており、日本でも獣医師が象やキリンなどの大型動物に使用している。また、動物を安楽死させるための薬として使用されることもある。 あまりに活性が強すぎるため人間の治療には使えない。人間に使用した場合には皮下注射でも数分以内に中枢神経系抑制による呼吸停止で死亡する。そのため、日本やアメリカなどでは獣医用としてのみ認可されている。しかし、2006年に中国で鎮痛剤として人間への臨床実験が行われ、通常のモルヒネよりも習慣性が少ないと主張されているが、諸外国では追試されていないため真偽ははっきりしていない。 日本では平成2年に麻薬指定されている。
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L'etorfina (Immobilon o M99) è un oppioide semisintetico come ossicodone e eroina che possiede un effetto analgesico circa 1.000-3.000 volte superiore a quella della morfina.
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Etorfina (łac. etorphinum) – organiczny związek chemiczny, półsyntetyczny lek opioidowy (pochodna tebainy) objęty Jednolitą konwencją o środkach odurzających z 1961 roku (wykazy I i IV). W Polsce jest na wykazach I-N i IV-N Ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii.
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Etorfina é um fármaco narcótico da família dos opioides. É análogo à morfina. Esta droga é muito mais potente do que a morfina e não pode ser usada em humanos. Para se ter ideia, apenas uma gota em contato com a pele humana já seria fatal. É portanto utilizada em tranquilizantes para animais de grande porte, como elefantes selvagens e similares, porque podem ser utilizados pequenos volumes dentro dos dardos e além disso o seu efeito é reversível com naloxona ou naltrexona. Sendo a naloxona utilizada em humanos em elevadas doses como antídoto para o contacto ou injecção acidental com etorfina. Por ter um tempo de semi-vida muito curto, as doses podem ter que ser repetidas.
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Etorfin, summaformel C25H33NO4, är ett morfinderivat som patenterades 1962. Preparatet används huvudsakligen inom veterinärmedicinen för att bedöva stora djur, och kallas därför också för "elefantmorfin". Det utvecklades från morfin med tanken att behålla morfinets smärtstillande egenskaper men bli av med den beroendeframkallande effekten. Etorfin är en opioidagonist som binder till my-, delta-, och kappareceptorer. Etorfin är narkotikaklassat och ingår i förteckningarna N I och N IV i 1961 års allmänna narkotikakonvention, samt i förteckning II i Sverige.
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yes
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S9
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Schedule I
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N I IV
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