Etaqualone
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エタカロンは、キナゾリノン系のGABA作動薬であり、のアナログである。1960年代に開発され、主にフランスやその他のヨーロッパの国で販売された。β型のGABAA受容体アゴニストの作用に由来する催眠/鎮静、筋弛緩剤、中枢神経抑制の効果を持ち、不眠症の治療に用いられていた。 投与量と効果は、メタカロンのものと似ていると言われるが、効果の持続時間は短く、若干弱いと言われている。望む効果に依って、通常は50から500mgが投与されると言われている。 エタカロンの古い製剤処方では、350mgの錠剤であった。エタカロンは、GABAA受容体の感受性を向上させることにより、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系と同様に作用すると考えられている。気晴らしの効果には、高揚感、リラックス、社交性や性欲の増進、短期記憶の減退、協調の喪失等がある。他の抑制剤と組み合わせることによって効果を強めることができ、過剰摂取の原因となる。ベンゾジアゼピンまたはアルコールへの耐性も効果を減少させる。 エタカロンは遊離塩基として存在し、水には溶けないが、アルコールや非極性溶媒には溶解する。また、水に可溶の塩酸塩は、遊離塩基として重量当たり約85%の強さである。 エタカロンの最も多い摂取経路は経口であるが、塩や煙の鼻からの吸引も報告されている。
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Etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone) is a quinazolinone-class GABAergic and is an analogue of methaqualone that was developed in the 1960s and marketed mainly in France and some other European countries. It has sedative, hypnotic, muscle relaxant and central nervous system depressant properties resulting from its agonist activity at the β-subtype of the GABAA receptor, and was used for the treatment of insomnia. The most common route of administration of etaqualone is oral, but snorting the salt or smoking the free base have also been reported.
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Etaqualone
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Etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone) is a quinazolinone-class GABAergic and is an analogue of methaqualone that was developed in the 1960s and marketed mainly in France and some other European countries. It has sedative, hypnotic, muscle relaxant and central nervous system depressant properties resulting from its agonist activity at the β-subtype of the GABAA receptor, and was used for the treatment of insomnia. The dosage and effects are reported to be similar to those of methaqualone, but shorter acting and slightly weaker.Typical reports use between 50 and 500 mg of etaqualone, depending on desired effects. Old pharmaceutical formulations of Ethinazone were 350 mg tablets. Etaqualone is thought to act in a similar way to barbiturates and benzodiazepines by increasing the sensitivity of GABAA receptors. Recreational effects include euphoria, relaxation, increased sociability and sexuality, reduction of short-term memory, and loss of coordination. Combination with other depressants has a potentiating effect and can cause overdose. Tolerance to benzodiazepines or alcohol will also reduce effects. Ethaqualone can be present as a free base, insoluble in water but soluble in alcohol and nonpolar solvents, or as a water-soluble hydrochloride salt which is about 85% as potent as the freebase by weight. The most common route of administration of etaqualone is oral, but snorting the salt or smoking the free base have also been reported.
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エタカロンは、キナゾリノン系のGABA作動薬であり、のアナログである。1960年代に開発され、主にフランスやその他のヨーロッパの国で販売された。β型のGABAA受容体アゴニストの作用に由来する催眠/鎮静、筋弛緩剤、中枢神経抑制の効果を持ち、不眠症の治療に用いられていた。 投与量と効果は、メタカロンのものと似ていると言われるが、効果の持続時間は短く、若干弱いと言われている。望む効果に依って、通常は50から500mgが投与されると言われている。 エタカロンの古い製剤処方では、350mgの錠剤であった。エタカロンは、GABAA受容体の感受性を向上させることにより、バルビツール酸系やベンゾジアゼピン系と同様に作用すると考えられている。気晴らしの効果には、高揚感、リラックス、社交性や性欲の増進、短期記憶の減退、協調の喪失等がある。他の抑制剤と組み合わせることによって効果を強めることができ、過剰摂取の原因となる。ベンゾジアゼピンまたはアルコールへの耐性も効果を減少させる。 エタカロンは遊離塩基として存在し、水には溶けないが、アルコールや非極性溶媒には溶解する。また、水に可溶の塩酸塩は、遊離塩基として重量当たり約85%の強さである。 エタカロンの最も多い摂取経路は経口であるが、塩や煙の鼻からの吸引も報告されている。
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