Artemisinin

rdf:langString Artemisinina

rdf:langString L'artemisinina è un principio attivo estratto dall'artemisia annuale (Artemisia annua) impiegato nella lotta alla malaria e pertanto rientra nella categoria degli antimalarici. È stato isolato per la prima volta nel 1972 dalla farmacista cinese Tu Youyou da lei denominato qinghaosu (青蒿素S, qīnghāosùP). Grazie a questa scoperta è stata successivamente insignita nel 2015 del premio Nobel per la medicina. L'artemisinina è uno ematico molto potente e rapido la cui struttura chimica è diversa da qualsiasi altro ma si stanno verificando molti casi di resistenza nel sud-est asiatico L'artemisinina si trova in compresse o capsule da 250 mg e in supposte da 100 mg per i bambini. La di-idro-artemisinina è un altro derivato per terapia orale. L' è un derivato dell'artemisinina che è disponibile per terapia orale e intramuscolo. L' si trova in formulazione per terapia endovenosa o intramuscolare. * La dose totale di artemisinina nell'adulto non deve superare i 2.5g (40 mg/kg) che corrisponde a 600 mg (10 mg/kg) di artemetere orale, di-idro-artemisinina o artesunato di sodio (parenterale, cioè non somministrato per ingestione). L'artemetere intramuscolo non deve superare i 320 mg (6 mg/kg). * La somministrazione parenterale dei derivati dell'artemisinina dovrebbe essere limitata al trattamento delle forme di malaria severa. Malaria grave: artesunato di sodio in terapia parenterale, prima dose 120 mg (2 mg/kg) seguita da due dosi di 1 mg/kg a distanza di 12 ore, poi 1 mg/kg/die fino a quando il paziente non sia in grado di passare alla terapia orale per una dose cumulativa successiva di 10 mg/kg. * Forme non complicate di malaria da Plasmodium falciparum multifarmaco-resistente si trattano con un'associazione artesunato-meflochina: artesunato 2mg/kg al primo giorno, artesunato 1mg/kg + meflochina 15mg/kg al secondo giorno, artesunato 1mg/kg + meflochina 10mg/kg al terzo giorno. Il principale problema di artemisinina e derivati è dato dal fatto che spesso non consegue una cura definitiva e, per prevenire le recrudescenze, va eseguito un trattamento associato o supplementare con altri farmaci anti-malarici (meflochina). Sono farmaci generalmente ben tollerati: possono dare episodi di febbre iatrogena.Possono essere tossici per il feto nel primo trimestre di gravidanza. L'Artemisinina e i suoi derivati stanno riscuotendo molto interesse nel campo della ricerca, in particolare all'Università di Washington, per la loro capacità di eliminare selettivamente le cellule tumorali. I ricercatori hanno visto che l'Artemisinina, liberando radicali liberi, colpisce selettivamente le cellule contenenti eccessive quantità di ferro (le cellule tumorali ne contengono molto più della media) portandole all'eliminazione. È stato inoltre osservato un effetto di inibizione della crescita delle cellule di carcinoma epatocellulare.