Allopregnanolone

http://dbpedia.org/resource/Allopregnanolone an entity of type: Thing

Allopregnanolon (bahasa Inggris: Allopregnanolone, 3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one, 3α,5α-tetrahydroprogesterone, THP, ALLO) merupakan neurosteroid yang mengikat pencerap GABA. ALLO disintesis di dalam otak oleh neuron piramidal dari progesteron dengan bantuan enzim 5alfa-reduktase tipe I dan 3alfa-hidroksisteroid dehidrogenase. rdf:langString
Аллопрегнанолон (3-альфа,5-альфа-тетрагидропрогестерон, 3α,5α-ТГП) — нейростероид, метаболит аллопрегнандиона. Синтезируется как корой надпочечников, так и непосредственно в мозге с помощью ферментов 5-альфа-редуктазы и 3-альфа-гидроксистероидоксидоредуктазы. Играет многогранную роль при развитии центральной нервной системы. Модулирует активность ГАМК-А рецептора, связываясь с особым структурным сайтом на его поверхности. rdf:langString
A alopregnanolona (3α,5α-tetrahidroprogesterona), geralmente abreviada como 3α,5α-THP, é um neuroesteróide pregnano inibitório endógeno. Ela é sintetizada da progesterona e é o mais abundante e eficiente modulador positivo endógeno do Receptor GABAA. A alopregnanolona tem efeitos similares aos outros moduladores alostéricos positivos do receptor GABAA, tais como os benzodiazepínicos, incluindo atividades ansiolíticas, sedativas e anticonvulsivantes. rdf:langString
别孕烷醇酮(英語:allopregnanolone,ALLO,也名为3α,5α-孕烷醇酮)是一种作用于大脑的神经甾体,可用于治疗产后抑郁症。 rdf:langString
ألوبريجنانولون يعرف أيضاً باسم 3α-هيدروكسي-5α-بريجنان-20-واحد أو 3α,5α-تيتراهيدروبروجستيرون (3α,5α-THP) هو بريجنان مثبط ذاتي للستيروئيدات العصبية، يتم تصنيع ألوبريجنانولون من البروجستيرون وهو وسيط إيجابي تبادلي قوي لعمل (غابا) على مستقبلات غابا، ويمتلك ألوبريجنانولون تأثيرات ممائلة لتلك التي تسببها الوسائط الإيجابية التبادلية الأخرى مثل البنزوديازيبينات ومن هذه التأثيرات أنه مضاد للقلق، ومهدئ، وله نشاط مضاد للتشنجات. rdf:langString
Allopregnanolone is a naturally occurring neurosteroid which is made in the body from the hormone progesterone. As a medication, allopregnanolone is referred to as brexanolone, sold under the brand name Zulresso, and used to treat postpartum depression. It is used by injection into a vein over a 60-hour period under medical supervision. rdf:langString
La Alopregnanolona (3α-hidroxi-5α-pregnano-20-Uno o 3α,5α-tetrahidroprogesterona), generalmente abreviada como ALLO o 3α,5α-THP, es un neuroesteroide pregnano endógeno inhibitorio.​ Se sintetiza desde la progesterona, y es un potente modulador alostérico positivo del receptor GABAA.​ La alopregnanolona tiene efectos similares a otros potenciadores del GABAA como las benzodiazepinas, incluyendo actividad ansiolítica, sedante y anticonvulsiva.​ rdf:langString
L'alloprégnanolone, 3α-hydroxy-5α-prégnane-20-one, 3α,5α-tétrahydroprogestérone ou THP, est une hormone présente dans le sang et le cerveau. Elle provient du métabolisme de la progestérone. De récentes études ont montré qu'elle exerçait un effet anxiolytique au niveau central. Cet effet est dû à la fixation de l'hormone au récepteurs GABA-A. Par conséquent, on lui associe aussi des effets anticonvulsivants, hypnotiques, sédatifs, analgésiques et anesthésiques. Un pic d'activité intervient environ une heure après un stress. rdf:langString
L'allopregnanolone (3α-idrossi-5α-pregnan-20-one o 3α,5α-tetraidroprogesterone) è un neurosteroide prototipo presente nel sangue e nel cervello. È un metabolita del progesterone e un potente modulatore dei recettori del .Mentre l'allopregnanolone, come altri neurosteroidi attivi per il recettore GABAA, quali l' (3α,21-diidrossi-5α-pregnan-20-one; THDOC), modula positivamente tutte le isoforme del recettore del GABAA, quelle isoforme, che contengono , mostrano un maggior potenziamento della magnitudine.L'allopregnanolone possiede proprietà farmacologiche simili ad altri modulatori positivi dei recettori GABAA, inclusi ansiolitici e molecole ad attività anticonvulsiva. rdf:langString
rdf:langString ألوبريجنانولون
rdf:langString Allopregnanolone
rdf:langString Alopregnanolona
rdf:langString Alloprégnanolone
rdf:langString Allopregnanolon
rdf:langString Allopregnanolone
rdf:langString Alopregnanolona
rdf:langString Аллопрегнанолон
rdf:langString 别孕烷醇酮
xsd:integer 10023726
xsd:integer 1124401332
rdf:langString brexanolone
rdf:langString Ball-and-stick model of the allopregnanolone molecule
rdf:langString Skeletal formula of allopregnanolone
rdf:langString None
rdf:langString Oral: <5%
xsd:integer 21
xsd:integer 516
xsd:integer 50169
xsd:integer 207538
xsd:integer 83760
rdf:langString Neurosteroids; Antidepressants
rdf:langString DB11859
<second> 32400.0
rdf:langString Feces: 47%
rdf:langString Urine: 42%
xsd:integer 34
rdf:langString Allopregnanolone-3D-balls.png
xsd:integer 1
rdf:langString D11149
rdf:langString Schedule IV
rdf:langString a619037
rdf:langString Non-CYP450
xsd:integer 2
xsd:integer 92786
rdf:langString CC[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1C
xsd:integer 1
rdf:langString AURFZBICLPNKBZ-SYBPFIFISA-N
rdf:langString ALLO; Allo; ALLOP; AlloP; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 5α-Pregnane-3α-ol-20-one; 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP
rdf:langString background:#ccccff
rdf:langString Zulresso
rdf:langString S39XZ5QV8Y
xsd:integer 225
rdf:langString ألوبريجنانولون يعرف أيضاً باسم 3α-هيدروكسي-5α-بريجنان-20-واحد أو 3α,5α-تيتراهيدروبروجستيرون (3α,5α-THP) هو بريجنان مثبط ذاتي للستيروئيدات العصبية، يتم تصنيع ألوبريجنانولون من البروجستيرون وهو وسيط إيجابي تبادلي قوي لعمل (غابا) على مستقبلات غابا، ويمتلك ألوبريجنانولون تأثيرات ممائلة لتلك التي تسببها الوسائط الإيجابية التبادلية الأخرى مثل البنزوديازيبينات ومن هذه التأثيرات أنه مضاد للقلق، ومهدئ، وله نشاط مضاد للتشنجات. يمارس ألوبريجنانولون الذي يتم إفرازه ذاتياً داخل الجسم دوراً عصبياً محورياً عن طريق صقل وتحوير عمل بعض البدائل الإيجابية ومحفزات مستقبلات غابا، ويعد المشتق من هذه المادة 21-تيتراهيدروديأوكسي كورتيكوستيرون مثبطاً ذاتياً لعمل الإستيروئيدات وله خصائص متشابهة جداً مع خصائص ألوبريجنانولون ،وتم وضع النظير 3β-ميثيل لألوبريجنانولون و جاناكزولون تحت التطوير لعلاج الصرع وبعض الحالات الأخرى مثل إضطراب ما بعد الصدمة.
rdf:langString Allopregnanolone is a naturally occurring neurosteroid which is made in the body from the hormone progesterone. As a medication, allopregnanolone is referred to as brexanolone, sold under the brand name Zulresso, and used to treat postpartum depression. It is used by injection into a vein over a 60-hour period under medical supervision. Side effects of brexanolone may include sedation, sleepiness, dry mouth, hot flashes, and loss of consciousness. It is a neurosteroid and acts as a positive allosteric modulator of the GABAA receptor, the major biological target of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA). Brexanolone was approved for medical use in the United States in 2019. The U.S. Food and Drug Administration (FDA) considers it to be a first-in-class medication. The long administration time, as well as the cost for a one-time treatment, have raised concerns about accessibility for many women.
rdf:langString La Alopregnanolona (3α-hidroxi-5α-pregnano-20-Uno o 3α,5α-tetrahidroprogesterona), generalmente abreviada como ALLO o 3α,5α-THP, es un neuroesteroide pregnano endógeno inhibitorio.​ Se sintetiza desde la progesterona, y es un potente modulador alostérico positivo del receptor GABAA.​ La alopregnanolona tiene efectos similares a otros potenciadores del GABAA como las benzodiazepinas, incluyendo actividad ansiolítica, sedante y anticonvulsiva.​ El derivado 21-hidroxilado de la alopregnanolona, y el equivalente 3β-metil de la alopregnanolona, la ganaxolona, están siendo investigados para tratar la epilepsia, la depresión posparto​ y otras condiciones.​
rdf:langString L'alloprégnanolone, 3α-hydroxy-5α-prégnane-20-one, 3α,5α-tétrahydroprogestérone ou THP, est une hormone présente dans le sang et le cerveau. Elle provient du métabolisme de la progestérone. De récentes études ont montré qu'elle exerçait un effet anxiolytique au niveau central. Cet effet est dû à la fixation de l'hormone au récepteurs GABA-A. Par conséquent, on lui associe aussi des effets anticonvulsivants, hypnotiques, sédatifs, analgésiques et anesthésiques. Un pic d'activité intervient environ une heure après un stress. On a aussi pu montrer qu'un déficit en THP était corrélé à un risque majoré de dépression, ainsi qu'à des troubles de l'humeur. À la puberté, le cerveau des adolescents subirait encore de profonds remaniements au niveau de l'expression des récepteurs, notamment des récepteurs au GABA dont il est question ci-dessus ; remaniements qui se poursuivraient pendant la vingtaine. Ces changements semblent expliquer les modifications comportementales et cognitives associées à cette période de la croissance. La biosynthèse de l'alloprégnanolone commence par la conversion de la progestérone en 5α-dihydroprogestérone par la 5α-réductase de type I. Ensuite, les isoenzymes 3α-hydroxystéroïde oxydo-réductase (aussi appelées 3α-hydroxystéroïde déshydrogénase) convertissent le composé intermédiaire en alloprégnanolone. La dépression et l'anxiété sont des effets secondaires fréquents des inhibiteurs de la 5α-réductase comme le finastéride et le dutastéride. On pense que ceci est causé en partie par l'inhibition de la synthèse d'alloprégnanolone. Cette dernière semble avoir une certaine efficacité dans le traitement de la dépression du post partum. L'alloprégnanolone faciliterait par ailleurs la neurogenèse et a permis d'inverser les déficits cognitifs dans un modèle souris de maladie d'Alzheimer. L'épimère 5β de ce composé (prégnanolone; 3α-hydroxy-5β-prégnane-20-one) a des propriétés proche de l'alloprégnanolone. Son analogue 3β-méthylé, la ganaxolone est en cours de développement pour le traitement de l'épilepsie.
rdf:langString Allopregnanolon (bahasa Inggris: Allopregnanolone, 3α-hydroxy-5α-pregnan-20-one, 3α,5α-tetrahydroprogesterone, THP, ALLO) merupakan neurosteroid yang mengikat pencerap GABA. ALLO disintesis di dalam otak oleh neuron piramidal dari progesteron dengan bantuan enzim 5alfa-reduktase tipe I dan 3alfa-hidroksisteroid dehidrogenase.
rdf:langString L'allopregnanolone (3α-idrossi-5α-pregnan-20-one o 3α,5α-tetraidroprogesterone) è un neurosteroide prototipo presente nel sangue e nel cervello. È un metabolita del progesterone e un potente modulatore dei recettori del .Mentre l'allopregnanolone, come altri neurosteroidi attivi per il recettore GABAA, quali l' (3α,21-diidrossi-5α-pregnan-20-one; THDOC), modula positivamente tutte le isoforme del recettore del GABAA, quelle isoforme, che contengono , mostrano un maggior potenziamento della magnitudine.L'allopregnanolone possiede proprietà farmacologiche simili ad altri modulatori positivi dei recettori GABAA, inclusi ansiolitici e molecole ad attività anticonvulsiva. La biosintesi dell'allopregnanolone inizia con la conversione del progesterone nel da parte della tipo I. Poi, l'isoenzima (anche denominati 3α-idrossisteroide deidrogenasi) converte questo intermedio in allopregnanolone.Ansietà e sono effetti collaterali comuni degli , come la finasteride e la dutasteride, e si ritiene che siano causati, in parte, dalla prevenzione della produzione endogena di allopregnanolone. L'epimero 5β di questo composto ha proprietà simili a quelle dell'allopregnanolone e l'analogo 3β-metile, ganaxolone, è in fase di sviluppo per trattare l'epilessia e altre condizioni cliniche. L'allopregnanolone aiuta la neurogenesi ed è stato scoperto che inverte la creazione del neurone e i nel della malattia di Alzheimer.
rdf:langString Аллопрегнанолон (3-альфа,5-альфа-тетрагидропрогестерон, 3α,5α-ТГП) — нейростероид, метаболит аллопрегнандиона. Синтезируется как корой надпочечников, так и непосредственно в мозге с помощью ферментов 5-альфа-редуктазы и 3-альфа-гидроксистероидоксидоредуктазы. Играет многогранную роль при развитии центральной нервной системы. Модулирует активность ГАМК-А рецептора, связываясь с особым структурным сайтом на его поверхности.
rdf:langString A alopregnanolona (3α,5α-tetrahidroprogesterona), geralmente abreviada como 3α,5α-THP, é um neuroesteróide pregnano inibitório endógeno. Ela é sintetizada da progesterona e é o mais abundante e eficiente modulador positivo endógeno do Receptor GABAA. A alopregnanolona tem efeitos similares aos outros moduladores alostéricos positivos do receptor GABAA, tais como os benzodiazepínicos, incluindo atividades ansiolíticas, sedativas e anticonvulsivantes.
rdf:langString 别孕烷醇酮(英語:allopregnanolone,ALLO,也名为3α,5α-孕烷醇酮)是一种作用于大脑的神经甾体,可用于治疗产后抑郁症。
rdf:langString Brexanolone
rdf:langString Zulresso
rdf:langString >99%
xsd:nonNegativeInteger 48836
rdf:langString Zulresso
xsd:string 516-54-1
xsd:string 50169
xsd:string 207538
xsd:string DB11859
xsd:string S39XZ5QV8Y
xsd:string D11149
xsd:string a619037
xsd:string 92786

data from the linked data cloud