Zolazepam
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Lo Zolazepam (nome commerciale Flupyrazapon) è un derivato pirazolodiazepinone strutturalmente simile alle benzodiazepine.
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Le zolazépam ou flupyrazapone est un composé organique dérivé de pyrazolodiazépinone, structurellement relié aux benzodiazépines. Il est utilisé comme anesthésique pour une grande variété d'animaux en médecine vétérinaire. Le zolazépam a été développé par Horace A. de Wald et Donald E. Butler pour et comme résultat d'une analyse très détaillée de la structure des benzodiazépines.
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Zolazepam (Flupyrazapon) is a pyrazolodiazepinone derivative structurally related to the benzodiazepine drugs, which is used as an anaesthetic for a wide range of animals in veterinary medicine. Zolazepam is usually administered in combination with other drugs such as the NMDA antagonist tiletamine or the α2 adrenergic receptor agonist xylazine, depending on what purpose it is being used for. It is around four times the potency of diazepam (0.32 mg/kg versus 1.2 mg/kg in animal models) but it is both water-soluble and un-ionized at physiological pH meaning that its onset is very fast.
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Zolazepam (também conhecido pelo nome comercial Flupyrazapon) é um derivado da pirazolodiazepinona, estruturalmente relacionado às drogas benzodiazepínicas, que é usado como anestésico para uma ampla gama de animais na medicina veterinária. O zolazepam geralmente é administrado em combinação com outras drogas, como o antagonista NMDA tiletamina ou com o agonista do receptor adrenérgico α2 xilazina, dependendo da finalidade para a qual está sendo usado. É cerca de quatro vezes mais potente que o diazepam (0,32mg/kg = 1,2mg/kg em modelos animais), mas é solúvel em água e não ionizado em pH fisiológico, o que significa que seu início de ação é muito rápido.
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Le zolazépam ou flupyrazapone est un composé organique dérivé de pyrazolodiazépinone, structurellement relié aux benzodiazépines. Il est utilisé comme anesthésique pour une grande variété d'animaux en médecine vétérinaire. Le zolazépam est habituellement administré en combinaison avec d'autres produits comme la tilétamine, un antagoniste des récepteurs glutamatergiques de type NMDA ou la xylazine, un agoniste des récepteurs α2 adrénergiques, et qui dépendent de l'usage qui va en être fait. Il a environ quatre fois moins de potentiel que le diazépam (0,32 mg/kg contre 1,2 mg/kg en modèle animal) mais il est soluble dans l'eau, tout en étant non ionisé au pH physiologique ce qui signifie que son action est très rapide. Ainsi le zolazépam en combinaison avec la tilétamine a été utilisé pour la tranquillisation d'aninaux sauvages comme des gorilles et des ours blancs et s'est révélé supérieur à la kétamine grâce à des effets secondaires réduits. Le mélange 1:1 de zolazépam et de tiletamine est vendu sous le nom Télazol. Le zolazépam a été développé par Horace A. de Wald et Donald E. Butler pour et comme résultat d'une analyse très détaillée de la structure des benzodiazépines.
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Zolazepam (Flupyrazapon) is a pyrazolodiazepinone derivative structurally related to the benzodiazepine drugs, which is used as an anaesthetic for a wide range of animals in veterinary medicine. Zolazepam is usually administered in combination with other drugs such as the NMDA antagonist tiletamine or the α2 adrenergic receptor agonist xylazine, depending on what purpose it is being used for. It is around four times the potency of diazepam (0.32 mg/kg versus 1.2 mg/kg in animal models) but it is both water-soluble and un-ionized at physiological pH meaning that its onset is very fast. Zolazepam was developed by Horace A. de Wald and Donald E. Butler for Parke-Davis and was the result of a very detailed analysis of the benzodiazepine structure (U.S. Patent 3,558,605 filed in 1969). Zolazepam, in combination with tiletamine, has been used in the tranquilization of wild animals, such as gorillas and polar bears, and has been found to be superior to ketamine because of reduced side-effects. A 1:1 mixture of zolazepam and tiletamine is sold under the names Telazol and Zoletil.
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Lo Zolazepam (nome commerciale Flupyrazapon) è un derivato pirazolodiazepinone strutturalmente simile alle benzodiazepine.
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Zolazepam (também conhecido pelo nome comercial Flupyrazapon) é um derivado da pirazolodiazepinona, estruturalmente relacionado às drogas benzodiazepínicas, que é usado como anestésico para uma ampla gama de animais na medicina veterinária. O zolazepam geralmente é administrado em combinação com outras drogas, como o antagonista NMDA tiletamina ou com o agonista do receptor adrenérgico α2 xilazina, dependendo da finalidade para a qual está sendo usado. É cerca de quatro vezes mais potente que o diazepam (0,32mg/kg = 1,2mg/kg em modelos animais), mas é solúvel em água e não ionizado em pH fisiológico, o que significa que seu início de ação é muito rápido. O zolazepam foi desenvolvido por Horace A. de Wald e Donald E. Butler para a Parke-Davis, subsidiária da Pfizer, e foi o resultado de uma análise muito detalhada da estrutura das benzodiazepinas (Patente E.U.A. 3,558,605, depositada em 1969). O zolazepam, em combinação com a tiletamina, tem sido usado na tranquilização de animais selvagens, como gorilas e ursos polares, e foi considerado superior à cetamina por causa da menor incidência de efeitos colaterais. Uma mistura 1:1 de zolazepam e tiletamina é vendida sob o nome de Telazol.
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