Trametinib
http://dbpedia.org/resource/Trametinib an entity of type: Thing
Trametinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Kinaseinhibitoren. Es wird allein oder in Kombination mit dem Arzneistoff Dabrafenib zur Behandlung einer bestimmten Hautkrebsart (Melanom) verwendet, die sich in andere Körperregionen ausgebreitet hat oder nicht durch eine Operation entfernt werden kann, und welche eine bestimmte Veränderung (Mutation) an der Position V600 des sogenannten B-Raf-Gens aufweist. Ebenfalls in Kombination mit Dabrafenib wird Trametinib zur Behandlung des fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) mit B-Raf-V600-Mutation eingesetzt.
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トラメチニブ（Trametinib）は、分子標的薬に分類される抗がん剤の一つである。MEK阻害効果（英語版）により、細胞の増殖に寄与するを阻害して抗腫瘍効果を発揮する。MEK1およびを阻害する。商品名メキニスト。京都府立医科大学分子標的癌予防医学教室の酒井敏行教授とJTが産学連携により創薬した。開発コードGSK1120212。 転移のある悪性黒色腫の内、BRAF V600E変異陽性の腫瘍をターゲットとした第III相臨床試験でトラメチニブは良好な結果を示した。この変異では、BRAF 遺伝子でコードされる蛋白質（B-Raf）の600番目のバリン（V）がグルタミン酸（E）に置換されており、ゆえにBRAFは恒常的に活性化されている。
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Trametinib (trade name Mekinist & Meqsel both by Novartis ) is a cancer drug. It is a MEK inhibitor drug with anti-cancer activity.It inhibits MEK1 and MEK2. Trametinib had good results for metastatic melanoma carrying the BRAF V600E mutation in a phase III clinical trial. In this mutation, the amino acid valine (V) at position 600 within the BRAF protein has become replaced by glutamic acid (E) making the mutant BRAF protein constitutively active.
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Trametinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Kinaseinhibitoren. Es wird allein oder in Kombination mit dem Arzneistoff Dabrafenib zur Behandlung einer bestimmten Hautkrebsart (Melanom) verwendet, die sich in andere Körperregionen ausgebreitet hat oder nicht durch eine Operation entfernt werden kann, und welche eine bestimmte Veränderung (Mutation) an der Position V600 des sogenannten B-Raf-Gens aufweist. Ebenfalls in Kombination mit Dabrafenib wird Trametinib zur Behandlung des fortgeschrittenen nicht-kleinzelligen Lungenkarzinoms (NSCLC) mit B-Raf-V600-Mutation eingesetzt.
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Trametinib (trade name Mekinist & Meqsel both by Novartis ) is a cancer drug. It is a MEK inhibitor drug with anti-cancer activity.It inhibits MEK1 and MEK2. Trametinib had good results for metastatic melanoma carrying the BRAF V600E mutation in a phase III clinical trial. In this mutation, the amino acid valine (V) at position 600 within the BRAF protein has become replaced by glutamic acid (E) making the mutant BRAF protein constitutively active. In May 2013, trametinib was approved as a single-agent by the Food and Drug Administration for the treatment of patients with V600E mutated metastatic melanoma. Clinical trial data demonstrated that resistance to single-agent trametinib often occurs within 6 to 7 months. To overcome this, trametinib was combined with the BRAF inhibitor dabrafenib. As a result of this research, on January 8, 2014, the FDA approved the combination of dabrafenib and trametinib for the treatment of patients with BRAF V600E/K-mutant metastatic melanoma. On May 1, 2018, the FDA approved the combination dabrafenib/trametinib as an adjuvant treatment for BRAF V600E-mutated, stage III melanoma after surgical resection based on the results of the COMBI-AD phase 3 study, making it the first oral chemotherapy regimen that prevents cancer relapse for node positive, BRAF-mutated melanoma.
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トラメチニブ（Trametinib）は、分子標的薬に分類される抗がん剤の一つである。MEK阻害効果（英語版）により、細胞の増殖に寄与するを阻害して抗腫瘍効果を発揮する。MEK1およびを阻害する。商品名メキニスト。京都府立医科大学分子標的癌予防医学教室の酒井敏行教授とJTが産学連携により創薬した。開発コードGSK1120212。 転移のある悪性黒色腫の内、BRAF V600E変異陽性の腫瘍をターゲットとした第III相臨床試験でトラメチニブは良好な結果を示した。この変異では、BRAF 遺伝子でコードされる蛋白質（B-Raf）の600番目のバリン（V）がグルタミン酸（E）に置換されており、ゆえにBRAFは恒常的に活性化されている。
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