Tigilanol tiglate
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チジラノールチグレートまたはチギラノールチグラート（米国一般名/国際一般名: Tigilanol tiglate）は、非転移性、皮膚、肥満細胞腫（MCT）のイヌの治療のために使われる医薬品である。商品名はStelfonta。アメリカ食品医薬品局（FDA）はイヌ、特にイヌの脚の特定の位置の皮下に位置する非転移性MCTの治療についてもチジラノールチグレートを承認した。本薬剤はMCTに直接注入される（腫瘍内投与）。 本化合物はチグリアン骨格を持つチグリエン-3-オン誘導体（ホルボールエステル）である。本物質は植物からの抽出によって得られるため、不純物が含まれている可能性がある。 チジラノールチグレートは2020年1月に欧州連合（EU）においてイヌでの使用が承認された。適応はイヌの肘または膝に対して末梢側、あるいは肘または膝に位置する切除不可能な非転移性（WHOの区分け）皮下肥満細胞腫、ならびに切除不可能な非転移性皮膚肥満細胞腫である。
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Tigilanol tiglate (USAN; ), sold under the brand name Stelfonta is a medication used to treat dogs with non-metastatic, skin-based (cutaneous) mast cell tumors (MCTs). The FDA is also approving Stelfonta to treat non-metastatic MCTs located under the dog's skin (subcutaneous), in particular areas of a dog's leg. Stelfonta is injected directly into the MCT (intratumoral injection). Stelfonta works by activating a protein that spreads throughout the treated tumor, which disintegrates tumor cells.
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チジラノールチグレート
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Tigilanol tiglate (USAN; ), sold under the brand name Stelfonta is a medication used to treat dogs with non-metastatic, skin-based (cutaneous) mast cell tumors (MCTs). The FDA is also approving Stelfonta to treat non-metastatic MCTs located under the dog's skin (subcutaneous), in particular areas of a dog's leg. Stelfonta is injected directly into the MCT (intratumoral injection). Stelfonta works by activating a protein that spreads throughout the treated tumor, which disintegrates tumor cells. It is a tiglien-3-on derivative, with a tigliane backbone. Since the substance is obtained by extraction, impurities with other tiglian-3-one derivatives are possible. Initially, the synthesis was only used to confirm the structure and is possible via the Wender synthesis. In 2022, the Wender group reported an efficient semi-synthesis of tigilanol tiglate from phorbol (12% overall yield over 12 steps). Tigilanol tiglate was approved for use in dogs in the European Union in January 2020. It is indicated for the treatment of non-resectable, non-metastatic (WHO staging) subcutaneous mast cell tumors located at or distal to the elbow or the hock, and non-resectable, non metastatic cutaneous mast cell tumors in dogs.
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チジラノールチグレートまたはチギラノールチグラート（米国一般名/国際一般名: Tigilanol tiglate）は、非転移性、皮膚、肥満細胞腫（MCT）のイヌの治療のために使われる医薬品である。商品名はStelfonta。アメリカ食品医薬品局（FDA）はイヌ、特にイヌの脚の特定の位置の皮下に位置する非転移性MCTの治療についてもチジラノールチグレートを承認した。本薬剤はMCTに直接注入される（腫瘍内投与）。 本化合物はチグリアン骨格を持つチグリエン-3-オン誘導体（ホルボールエステル）である。本物質は植物からの抽出によって得られるため、不純物が含まれている可能性がある。 チジラノールチグレートは2020年1月に欧州連合（EU）においてイヌでの使用が承認された。適応はイヌの肘または膝に対して末梢側、あるいは肘または膝に位置する切除不可能な非転移性（WHOの区分け）皮下肥満細胞腫、ならびに切除不可能な非転移性皮膚肥満細胞腫である。
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