Ro5-4864
http://dbpedia.org/resource/Ro5-4864 an entity of type: Thing
Ro5-4864 (4'-chlorodiazepam) is a drug which is a benzodiazepine derivative of diazepam. However unlike most benzodiazepine derivatives, Ro5-4864 lacks affinity for GABAA receptors and lacks typical benzodiazepine effects, instead being sedative yet also convulsant and anxiogenic in effects. Ro5-4864 was found to be a potent ligand for the "peripheral benzodiazepine receptor", later renamed to mitochondrial translocator protein 18kDa (TSPO). Despite its convulsant effects, at lower doses Ro5-4864 has proved to be neuroprotective and has become widely used for research into the role of the TSPO protein in neurotoxicity. In vitro studies and rodent models also suggest the possibility of analgesic, antidepressant, cardioprotective, and anti-cancer effects.
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Il Ro5-4864 o 4'-clorodiazepam è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle benzodiazepine. Tuttavia, a differenza della maggior parte delle altre benzodiazepine, Ro5-4864 manca di affinità per i recettori GABA A e manca dei tipici effetti delle benzodiazepine, essendo sedativo ma anche convulsivo e ansiogeno negli effetti.
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Ro5-4864 (4'-chlorodiazepam) is a drug which is a benzodiazepine derivative of diazepam. However unlike most benzodiazepine derivatives, Ro5-4864 lacks affinity for GABAA receptors and lacks typical benzodiazepine effects, instead being sedative yet also convulsant and anxiogenic in effects. Ro5-4864 was found to be a potent ligand for the "peripheral benzodiazepine receptor", later renamed to mitochondrial translocator protein 18kDa (TSPO). Despite its convulsant effects, at lower doses Ro5-4864 has proved to be neuroprotective and has become widely used for research into the role of the TSPO protein in neurotoxicity. In vitro studies and rodent models also suggest the possibility of analgesic, antidepressant, cardioprotective, and anti-cancer effects.
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Il Ro5-4864 o 4'-clorodiazepam è uno psicofarmaco appartenente alla categoria delle benzodiazepine. Tuttavia, a differenza della maggior parte delle altre benzodiazepine, Ro5-4864 manca di affinità per i recettori GABA A e manca dei tipici effetti delle benzodiazepine, essendo sedativo ma anche convulsivo e ansiogeno negli effetti. Il Ro5-4864 è risultato essere un potente ligando per il "recettore periferico delle benzodiazepine", in seguito ribattezzato proteina traslocatore mitocondriale 18kDa (TSPO). Nonostante i suoi effetti convulsivi, a dosi più basse Ro5-4864 si è dimostrato neuroprotettivo ed è stato ampiamente utilizzato per la ricerca sul ruolo della proteina TSPO nella neurotossicità. Studi in vitro e modelli di roditori suggeriscono anche la possibilità di effetti analgesici, antidepressivi, cardioprotettivi, e antitumorali.
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