Rilmazafone
http://dbpedia.org/resource/Rilmazafone an entity of type: Thing
リルマザホン (rilmazafone) は、ベンゾジアゼピン系のプロドラッグである睡眠導入剤のひとつである。日本では塩野義製薬が開発し、1989年から商品名リスミーで発売されている。短-中時間作用型。 連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある。医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律における習慣性医薬品である。
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Il rilmazafone (リスミー, Rhythmy, precedentemente noto come 450191-S) è un profarmaco benzodiazepinico idrosolubile sviluppato in Giappone. Ha effetti sedativi e ipnotici. Rilmazafone induce una compromissione della funzione motoria e ha proprietà ipnotiche. Esso non ha effetti sui recettori delle benzodiazepine in sé, ma una volta all'interno del corpo viene metabolizzato dagli enzimi nell'intestino tenue per formare la benzodiazepina attiva 8-chloro-6-(2-clorophenil)-N,N-dimethyl-4H-1,2,4-triazolo [1,5-a][1,4]benzodiazepine-2-carboxammide.
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Rilmazafona (リスミー, Rhythmy, e também conhecido como 450191-S) é um pró-fármaco benzodiazepínico solúvel em água desenvolvido no Japão. Tem efeitos sedativos e hipnóticos. A rilmazafona não tem efeitos sobre os próprios receptores de benzodiazepina, mas uma vez dentro do corpo é metabolizada pelas enzimas aminopeptidase no intestino delgado, formando a benzodiazepina ativa 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1,2,4-triazolo[1,5-a][1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.
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La Rilmazafona es un profármaco de tipo benzodiazepínico. Su actividad se debe a un metabolito activo que es una benzodiazepina con propiedades sedativas, hipnóticas y ansiolíticas. Es un compuesto de acción prolongada utilizado en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Como la mayoría de los compuestos similares, su uso está sujeto a tolerancia, abuso, dependencia y abstinencia. Es usado como premedicación.
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Rilmazafone (リスミー, Rhythmy, previously known as 450191-S) is a water-soluble prodrug developed in Japan. Once metabolized, rilmazafone is converted into several benzodiazepine metabolites that have sedative and hypnotic effects. These metabolites induce impairment of motor function and have hypnotic properties.
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La Rilmazafona es un profármaco de tipo benzodiazepínico. Su actividad se debe a un metabolito activo que es una benzodiazepina con propiedades sedativas, hipnóticas y ansiolíticas. Es un compuesto de acción prolongada utilizado en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Como la mayoría de los compuestos similares, su uso está sujeto a tolerancia, abuso, dependencia y abstinencia. Es usado como premedicación. La rilmazafona no tiene efectos sobre los receptores benzodiazepínicos por sí misma, pero una vez dentro el cuerpo se metaboliza mediante enzimas aminopeptidasas en el intestino delgado para formar el metabolito activo benzodiazepina 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1, 2,4-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepina-2-carboxamida. En un estudio comparativo con placebo, la rilmazafona tuvo buenos resultados en la prueba funcional de alcance. Aunque las evaluaciones subjetivas por parte de pacientes de la tercera edad tendieron a ser deficientes a primera hora de la mañana, la rilmazafona mejoró significativamente la prueba de balanceo del cuerpo. Los efectos residuales parecían estar relacionados con la vida media del compuesto y la dosis utilizada. La rilmazafona mostró estabilidad en el equilibrio estático y dinámico y pareció ser más favorable para los ancianos con el despertar temprano por la mañana.
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Rilmazafone (リスミー, Rhythmy, previously known as 450191-S) is a water-soluble prodrug developed in Japan. Once metabolized, rilmazafone is converted into several benzodiazepine metabolites that have sedative and hypnotic effects. These metabolites induce impairment of motor function and have hypnotic properties. Rilmazafone is not a benzodiazepine, since there is no benzene ring fused with a diazepine ring in the compound; in fact, the parent drug has no diazepine ring. It is therefore not classified as a benzodiazepene in several countries, including the United States, where it is not designated a controlled substance. Rilmazafone has no effects on benzodiazepine receptors itself, nor does it produce any psychoactive effects prior to metabolism. However, once inside the body it is metabolized by aminopeptidase enzymes in the small intestine to form the principal active benzodiazepine 8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-4H-1,2,4-triazolo [1,5-a][1,4]benzodiazepine-2-carboxamide. As can be seen in the molecular diagram below, the principal metabolite contains a benzodiazepine ring structure (i.e., a benzene ring fused with a diazepine ring), unlike the parent compound (rilmazafone), which has no diazepine ring.
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リルマザホン (rilmazafone) は、ベンゾジアゼピン系のプロドラッグである睡眠導入剤のひとつである。日本では塩野義製薬が開発し、1989年から商品名リスミーで発売されている。短-中時間作用型。 連用により依存症、急激な量の減少により離脱症状を生じることがある。医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律における習慣性医薬品である。
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Il rilmazafone (リスミー, Rhythmy, precedentemente noto come 450191-S) è un profarmaco benzodiazepinico idrosolubile sviluppato in Giappone. Ha effetti sedativi e ipnotici. Rilmazafone induce una compromissione della funzione motoria e ha proprietà ipnotiche. Esso non ha effetti sui recettori delle benzodiazepine in sé, ma una volta all'interno del corpo viene metabolizzato dagli enzimi nell'intestino tenue per formare la benzodiazepina attiva 8-chloro-6-(2-clorophenil)-N,N-dimethyl-4H-1,2,4-triazolo [1,5-a][1,4]benzodiazepine-2-carboxammide.
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Rilmazafona (リスミー, Rhythmy, e também conhecido como 450191-S) é um pró-fármaco benzodiazepínico solúvel em água desenvolvido no Japão. Tem efeitos sedativos e hipnóticos. A rilmazafona não tem efeitos sobre os próprios receptores de benzodiazepina, mas uma vez dentro do corpo é metabolizada pelas enzimas aminopeptidase no intestino delgado, formando a benzodiazepina ativa 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1,2,4-triazolo[1,5-a][1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.
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