Radioligand
http://dbpedia.org/resource/Radioligand an entity of type: Thing
Ein Radioligand ist eine in der Biochemie, Pharmakologie und verwandten Wissenschaften genutzte mit einem Radionuklid markierte Substanz, die als Ligand an ein Zielprotein, beispielsweise einen Rezeptor, binden kann.
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放射性リガンド（英: radioligand）は、放射性生化学物質（特にリガンド）であり、身体の受容体システムの診断や研究に用いられている。 では、放射性リガンドは適切な組織に注射されるか、あるいは血流に注入される。リガンド中の放射性同位元素の崩壊は、ポジトロン断層法 (PET) あるいは単一光子放射断層撮影 (SPECT) で観測することが出来る。in vivoシステムでは、放射性リガンドの結合部位への試験分子の結合を定量化するのにしばしば用いられる。試験分子の親和性が高い程、より多くの放射性リガンドが結合部位から追い出され、増加した放射性崩壊はシンチグラフィによって測定できる。この試験法は受容体への分子の結合定数を算出するのに一般的に用いられている。 放射性リガンドの輸送は、受容体速度論によって説明される。
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Radioligander är ligander som har blivit märkta med radioisotoper för att kunna användas inom medicin till exempel vid PET och SPECT undersökningar med gammakameror. De kallas även för radioaktiva markörer. Dessa ämnen binder lättare till det man vill undersöka, till exempel receptorer, enzym eller protein. Ett exempel på en radioligand som används vid SPECT-undersökningar är , 99mTc. Eftersom den har en väldigt kort halveringstid, 6 timmar, som gör att man hinner undersöka det man skall samtidigt som patienten inte utsätts för onödigt höga radioaktiva doser.
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A radioligand is a radioactive biochemical substance (in particular, a ligand that is radiolabeled) that is used for diagnosis or for research-oriented study of the receptor systems of the body. In a neuroimaging application the radioligand is injected into the pertinent tissue, or infused into the bloodstream. It binds to its receptor. When the radioactive isotope in the ligand decays it can be measured by positron emission tomography (PET) or single-photon emission computed tomography (SPECT). In in vivo systems it is often used to quantify the binding of a test molecule to the binding site of a radioligand. The higher the affinity of the molecule the more radioligand is displaced from the binding site and the increasing radioactive decay can be measured by scintillography. This assay is
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Un radioligand est un ligand marqué avec un radioisotope utilisé comme radiotraceur à des fins de diagnostic ou de recherche médicale sur des récepteurs de l'organisme. Les radioisotopes généralement utilisés sont :
* 3T – tritium ;
* 14C – carbone 14 ;
* 18F – fluor 18 ;
* 35S – soufre 35 ;
* 64Cu – cuivre 64 ;
* 99mTc – technétium 99m ;
* 131I – Iode 131. Des radioligands peuvent être conçus pour se lier sélectivement à un neurorécepteur ou à un transporteur particulier de neurotransmetteur. Ce sont par exemple :
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Radioligand
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Radioligand
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放射性リガンド
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Radioligand
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Radioligand
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Ein Radioligand ist eine in der Biochemie, Pharmakologie und verwandten Wissenschaften genutzte mit einem Radionuklid markierte Substanz, die als Ligand an ein Zielprotein, beispielsweise einen Rezeptor, binden kann.
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A radioligand is a radioactive biochemical substance (in particular, a ligand that is radiolabeled) that is used for diagnosis or for research-oriented study of the receptor systems of the body. In a neuroimaging application the radioligand is injected into the pertinent tissue, or infused into the bloodstream. It binds to its receptor. When the radioactive isotope in the ligand decays it can be measured by positron emission tomography (PET) or single-photon emission computed tomography (SPECT). In in vivo systems it is often used to quantify the binding of a test molecule to the binding site of a radioligand. The higher the affinity of the molecule the more radioligand is displaced from the binding site and the increasing radioactive decay can be measured by scintillography. This assay is commonly used to calculate the binding constant of molecules to receptors. The transport of the radioligand is described by receptor kinetics.
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Un radioligand est un ligand marqué avec un radioisotope utilisé comme radiotraceur à des fins de diagnostic ou de recherche médicale sur des récepteurs de l'organisme. Les radioisotopes généralement utilisés sont :
* 3T – tritium ;
* 14C – carbone 14 ;
* 18F – fluor 18 ;
* 35S – soufre 35 ;
* 64Cu – cuivre 64 ;
* 99mTc – technétium 99m ;
* 131I – Iode 131. En imagerie cérébrale par exemple, on injecte le radioligand dans le tissu étudié ou dans le flux sanguin afin qu'il atteigne son récepteur et se lie à lui. Sa distribution spatiale est alors déterminée au gré de sa désintégration radioactive par tomographie par émission de positrons (PET) ou par tomographie par émission monophotonique (SPECT). Cette approche est souvent utilisée in vivo pour mesurer l'affinité d'une molécule à tester avec un site de liaison sur un récepteur de radioligand : plus cette affinité est élevée et plus le radioligand est déplacé du site de liaison de son récepteur, ce qui se mesure par scintigraphie. Cette analyse est couramment pratiquée pour évaluer la constante de liaison de diverses molécules à différents récepteurs. Le carbone 11, le fluor 18 et le cuivre 64 sont couramment utilisés pour l'imagerie moléculaire par PET. Des radioligands peuvent être conçus pour se lier sélectivement à un neurorécepteur ou à un transporteur particulier de neurotransmetteur. Ce sont par exemple :
* 11C- (en) pour le (en) ;
* N1-([11C]-méthyl)-2-Br-LSD ([11C]-MBL) pour les (en) ;
* 18F- (en) et 18F- (en) pour le (en) ;
* 11C- (en) et kétansérine tritiée ;
* 11C- (en) pour le transporteur de la sérotonine ;
* 3T- (en) pour les (en) ;
* [11C]flumazénil pour récepteurs GABAA ;
* (+)PHNO pour les (en) ;
* [11C]raclopride pour les (en).
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放射性リガンド（英: radioligand）は、放射性生化学物質（特にリガンド）であり、身体の受容体システムの診断や研究に用いられている。 では、放射性リガンドは適切な組織に注射されるか、あるいは血流に注入される。リガンド中の放射性同位元素の崩壊は、ポジトロン断層法 (PET) あるいは単一光子放射断層撮影 (SPECT) で観測することが出来る。in vivoシステムでは、放射性リガンドの結合部位への試験分子の結合を定量化するのにしばしば用いられる。試験分子の親和性が高い程、より多くの放射性リガンドが結合部位から追い出され、増加した放射性崩壊はシンチグラフィによって測定できる。この試験法は受容体への分子の結合定数を算出するのに一般的に用いられている。 放射性リガンドの輸送は、受容体速度論によって説明される。
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Radioligander är ligander som har blivit märkta med radioisotoper för att kunna användas inom medicin till exempel vid PET och SPECT undersökningar med gammakameror. De kallas även för radioaktiva markörer. Dessa ämnen binder lättare till det man vill undersöka, till exempel receptorer, enzym eller protein. Ett exempel på en radioligand som används vid SPECT-undersökningar är , 99mTc. Eftersom den har en väldigt kort halveringstid, 6 timmar, som gör att man hinner undersöka det man skall samtidigt som patienten inte utsätts för onödigt höga radioaktiva doser.
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