Partial agonist
http://dbpedia.org/resource/Partial_agonist an entity of type: Drug
部分激动剂（英語：partial agonist）可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。 常见的部分激动剂有药品丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和等。和是过氧化物酶体增殖物活化受体γ的部分激动剂。
rdf:langString
En farmacologia, els agonistes parcials són fàrmacs que s'uneixen i activen un receptor donat, però que tenen només una parcial en el receptor respecte a un agonista complet. També poden ser considerats lligands que mostren els dos efectes, l'agonista i l'antagonista - quan un agonista complet i un agonista parcial són presents al mateix temps, l'agonista parcial actua com un antagonista competitiu, competint amb l'agonista complet per a l'ocupació del receptor i produint una disminució neta en l'activació del receptor que s'observa sols amb l'agonista complet. Clínicament, els agonistes parcials poden ser utilitzats per activar receptors per donar una resposta submàxima desitjada quan no hi ha quantitats endògenes adequades del lligant, o poden reduir la sobreestimulació dels receptors q
rdf:langString
Ein Partialagonist ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen bestimmten Rezeptor besetzt (Schlüssel-Schloss-Prinzip) und dabei einen Transmitter (Mediator) in seiner Wirkung teilweise imitiert bzw. ersetzt. Der Partialagonist ist im Gegensatz zu einem (vollen) Agonisten nur unvollständig in der Lage, einen Rezeptor bzw. die nachgeschaltete Signaltransduktion in der Zelle zu aktivieren und einen Effekt auszulösen. Da ein Partialagonist in der Regel in der Lage ist, einen (vollen) Agonisten von seinem Rezeptor zu verdrängen, kann ein Partialagonist zumindest teilweise die Effekte eines (vollen) Agonisten hemmen. Er besitzt somit auch eine „partialantagonistische“ Wirkkomponente.
rdf:langString
En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. También es posible considerarlos ligandos que muestran tanto efectos agonistas como antagonistas: cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo. Clínicamente los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores para producir una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reduci
rdf:langString
In pharmacology, partial agonists are drugs that bind to and activate a given receptor, but have only partial efficacy at the receptor relative to a full agonist. They may also be considered ligands which display both agonistic and antagonistic effects—when both a full agonist and partial agonist are present, the partial agonist actually acts as a competitive antagonist, competing with the full agonist for receptor occupancy and producing a net decrease in the receptor activation observed with the full agonist alone. Clinically, partial agonists can be used to activate receptors to give a desired submaximal response when inadequate amounts of the endogenous ligand are present, or they can reduce the overstimulation of receptors when excess amounts of the endogenous ligand are present.
rdf:langString
Les agonistes partiels (tels que la buspirone, l'aripiprazole ou la clozapine) se lient et activent un récepteur donné, mais ont seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l'action d'un agoniste complet. Cliniquement, les agonistes partiels peuvent activer des récepteurs pour obtenir une réponse augmentée du récepteur si une dose de ligand endogènes présent est insuffisante, et de même ils peuvent réduire une stimulation excessive des récepteurs où une quantité de ligands endogènes est présente en excès.
rdf:langString
Em farmacologia, um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno (um agonista pleno, também chamado total, integral ou completo). Clinicamente, os agonistas parciais podem ser utilizados para ativar receptores de modo a dar uma resposta submáxima desejada quando não há quantidades endógenas adequadas do ligando, ou podem reduzir a sobreestimulação dos receptores quando há quantidades excessivas do ligando.
rdf:langString
В фармакологии термин части́чные агони́сты (также употребителен термин «парциа́льные агонисты», partial agonist) применяется по отношению к лекарствам и химическим соединениям, которые являются лигандами для конкретного подтипа клеточных рецепторов (то есть связываются с ними) и способны активировать рецептор, то есть переводить его в активную пространственную конфигурацию (проявлять агонистические свойства), но с меньшей вероятностью (меньшей рецепторной эффективностью), чем эндогенный агонист тех же рецепторов, рецепторная эффективность которого принимается за 100 % и который рассматривается, таким образом, как истинный . Другими словами, внутренняя агонистическая активность частичного агониста (синоним его «рецепторной эффективности») по определению всегда больше 0 % (иначе он был бы «н
rdf:langString
rdf:langString
Agonista parcial
rdf:langString
Partialagonist
rdf:langString
Agonista parcial
rdf:langString
Agoniste partiel
rdf:langString
Partial agonist
rdf:langString
Agonista parcial
rdf:langString
Частичный агонист
rdf:langString
部分激动剂
xsd:integer
791710
xsd:integer
1088241615
rdf:langString
En farmacologia, els agonistes parcials són fàrmacs que s'uneixen i activen un receptor donat, però que tenen només una parcial en el receptor respecte a un agonista complet. També poden ser considerats lligands que mostren els dos efectes, l'agonista i l'antagonista - quan un agonista complet i un agonista parcial són presents al mateix temps, l'agonista parcial actua com un antagonista competitiu, competint amb l'agonista complet per a l'ocupació del receptor i produint una disminució neta en l'activació del receptor que s'observa sols amb l'agonista complet. Clínicament, els agonistes parcials poden ser utilitzats per activar receptors per donar una resposta submàxima desitjada quan no hi ha quantitats endògenes adequades del lligant, o poden reduir la sobreestimulació dels receptors quan hi ha quantitats excessives del lligand. Alguns fàrmacs comuns que actualment han estat classificats com agonistes parcials en certs receptors inclouen la , , , i . Exemples de lligands que activen el (PPAR-gamma) com agonistes parcials són i .
rdf:langString
Ein Partialagonist ist in der Pharmakologie eine Substanz, die einen bestimmten Rezeptor besetzt (Schlüssel-Schloss-Prinzip) und dabei einen Transmitter (Mediator) in seiner Wirkung teilweise imitiert bzw. ersetzt. Der Partialagonist ist im Gegensatz zu einem (vollen) Agonisten nur unvollständig in der Lage, einen Rezeptor bzw. die nachgeschaltete Signaltransduktion in der Zelle zu aktivieren und einen Effekt auszulösen. Da ein Partialagonist in der Regel in der Lage ist, einen (vollen) Agonisten von seinem Rezeptor zu verdrängen, kann ein Partialagonist zumindest teilweise die Effekte eines (vollen) Agonisten hemmen. Er besitzt somit auch eine „partialantagonistische“ Wirkkomponente. Die Entwicklung von Partialagonisten ist insbesondere dann von therapeutischem Interesse, wenn die Wirkung eines körpereigenen (endogenen) Agonisten imitiert, aber die Erreichung dessen Maximaleffekts, beispielsweise aus Sicherheitsgründen, vermieden werden soll. Ein Beispiel dafür ist Buprenorphin, das als Partialagonist an Opioidrezeptoren in der Schmerztherapie eingesetzt wird, aber im Vergleich zu vollen Agonisten ein besseres Sicherheitsprofil aufweist.
rdf:langString
En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. También es posible considerarlos ligandos que muestran tanto efectos agonistas como antagonistas: cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo por la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo. Clínicamente los agonistas parciales pueden utilizarse para activar receptores para producir una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando. Algunos fármacos comunes que actualmente se han clasificado como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona, aripiprazol, buprenorfina, y . Ejemplos de ligandos que activan el como agonistas parciales son y .
rdf:langString
In pharmacology, partial agonists are drugs that bind to and activate a given receptor, but have only partial efficacy at the receptor relative to a full agonist. They may also be considered ligands which display both agonistic and antagonistic effects—when both a full agonist and partial agonist are present, the partial agonist actually acts as a competitive antagonist, competing with the full agonist for receptor occupancy and producing a net decrease in the receptor activation observed with the full agonist alone. Clinically, partial agonists can be used to activate receptors to give a desired submaximal response when inadequate amounts of the endogenous ligand are present, or they can reduce the overstimulation of receptors when excess amounts of the endogenous ligand are present. Some currently common drugs that have been classed as partial agonists at particular receptors include buspirone, aripiprazole, buprenorphine, nalmefene and norclozapine. Examples of ligands activating peroxisome proliferator-activated receptor gamma as partial agonists are honokiol and falcarindiol. Delta 9-tetrahydrocannabivarin (THCV) is a partial agonist at CB2 receptors and this activity might be implicated in ∆9-THCV-mediated anti-inflammatory effects. Additionally, Delta-9-Tetrahydrocannabinol (THC) is a partial agonist at both the CB1 and CB2 receptors, with the former being responsible for its psychoactive effects.
rdf:langString
Les agonistes partiels (tels que la buspirone, l'aripiprazole ou la clozapine) se lient et activent un récepteur donné, mais ont seulement un effet modéré sur le récepteur par rapport à l'action d'un agoniste complet. Cliniquement, les agonistes partiels peuvent activer des récepteurs pour obtenir une réponse augmentée du récepteur si une dose de ligand endogènes présent est insuffisante, et de même ils peuvent réduire une stimulation excessive des récepteurs où une quantité de ligands endogènes est présente en excès. Ils peuvent être considérés comme des ligands qui ont en même temps une action agoniste et antagoniste (Quand sont déjà présents des agonistes complets, l'agoniste partiel agit comme un antagoniste compétitif, il est en concurrence avec l'agoniste complet pour l'occupation des récepteurs ; on observe alors une diminution nette de l'activité du récepteur par rapport à celle qu'elle aurait juste avec l'agoniste complet seul).
rdf:langString
Em farmacologia, um agonista parcial é um fármaco que se une a um dado receptor, estimulando-o com menor potencial do que o estimulante original endógeno (um agonista pleno, também chamado total, integral ou completo). Agonistas parciais também podem ser considerados que apresentam tanto efeitos agonistas como efeitos antagonistas: quando um agonista pleno e um agonista parcial estão presentes ao mesmo tempo, o agonista parcial atua como um , isto é, um antagonista que se une a um receptor celular mas não o ativa, competindo com o agonista pleno pela ocupação do receptor e produzindo menor ativação do receptor do que a observada quando o agonista pleno está sozinho. Clinicamente, os agonistas parciais podem ser utilizados para ativar receptores de modo a dar uma resposta submáxima desejada quando não há quantidades endógenas adequadas do ligando, ou podem reduzir a sobreestimulação dos receptores quando há quantidades excessivas do ligando. Alguns fármacos comuns que atualmente são classificados como agonistas parciais de certos receptores incluem a buspirona, o aripiprazol, buprenorfina, a desmetilclozapina, o pindolol, a buspirona e a .
rdf:langString
В фармакологии термин части́чные агони́сты (также употребителен термин «парциа́льные агонисты», partial agonist) применяется по отношению к лекарствам и химическим соединениям, которые являются лигандами для конкретного подтипа клеточных рецепторов (то есть связываются с ними) и способны активировать рецептор, то есть переводить его в активную пространственную конфигурацию (проявлять агонистические свойства), но с меньшей вероятностью (меньшей рецепторной эффективностью), чем эндогенный агонист тех же рецепторов, рецепторная эффективность которого принимается за 100 % и который рассматривается, таким образом, как истинный . Другими словами, внутренняя агонистическая активность частичного агониста (синоним его «рецепторной эффективности») по определению всегда больше 0 % (иначе он был бы «нейтральным антагонистом»), но меньше 100 % (иначе он был бы «полным агонистом»). На практике внутренняя агонистическая активность веществ, обычно рассматриваемых в качестве «частичных агонистов», как правило, выше 10—20 %, но ниже 70—80 %, поскольку «слабые» частичные агонисты (с внутренней агонистической активностью, меньшей 10—20 %) и в эксперименте, и в клинической практике обычно трудно отличимы от «истинных» нейтральных антагонистов (имеющих строго нулевую внутреннюю агонистическую активность), а «сильные» частичные агонисты (с внутренней агонистической активностью, большей 70—90 %) трудно отличимы от «истинных» полных агонистов (имеющих внутреннюю агонистическую активность, строго равную 100 %). Более того, существует, на самом деле, очень мало «истинных» нейтральных антагонистов (со строго равной нулю внутренней агонистической активностью) — большинство из них являются либо слабыми и очень слабыми частичными агонистами, либо обратными агонистами. Точно так же существует очень мало «истинных» полных агонистов (кроме эндогенного агониста, который по определению принимается за 100 %) — большинство из них являются просто сильными или очень сильными частичными агонистами. Более того, даже если в эксперименте для некоего соединения получено значение внутренней агонистической активности, строго равное 0 % или 100 %, то это вовсе не значит, что это соединение действительно является «истинным нейтральным антагонистом» или «истинным полным агонистом» — это всего лишь значит, что разница между измеренным значением и 0 % или 100 % меньше погрешности метода измерения. Таким образом, с формально-математической точки зрения, частичные агонисты являются наиболее распространённым типом экзогенных лигандов, причём в зависимости от величины внутренней агонистической активности они могут клинически рассматриваться и применяться либо в качестве квази-«антагонистов» (слабые частичные агонисты с внутренней агонистической активностью менее 10-20 % от активности эндогенного лиганда), либо в качестве квази-«полных агонистов» (сильные частичные агонисты с внутренней агонистической активностью выше 70-90 % от активности эндогенного лиганда), либо в качестве «частичных агонистов» (при промежуточных значениях внутренней агонистической активности). Частичные агонисты также могут рассматриваться как лиганды, которые проявляют как агонистические, так и антагонистические свойства в зависимости от конкретной клинической или экспериментальной ситуации, или, иначе говоря, как «смешанные агонисты-антагонисты». А именно, когда в биологической системе присутствуют одновременно частичный агонист и полный агонист (например, эндогенный агонист) или просто более сильный частичный агонист одних и тех же рецепторов, то «более слабый» частичный агонист, на самом деле, проявляет свойства конкурентного антагониста этих рецепторов, конкурируя с «более сильным» частичным агонистом или с полным агонистом (в том числе эндогенным лигандом) за занятость рецепторов и вызывая, таким образом, общее снижение уровня активности рецепторной системы по сравнению с присутствием одного лишь только полного агониста или «более сильного» частичного агониста в той же концентрации. Клиническая польза и эффективность частичных агонистов определяются тем, что они могут одновременно и активировать рецепторные системы при недостаточном уровне их стимуляции (низком уровне эндогенного полного агониста) до некоего желаемого «субмаксимального» уровня (который ниже, чем при применении полного агониста), и предотвращать чрезмерную, избыточную и вредную гиперстимуляцию рецепторов, наступающую при чрезмерно высоком уровне эндогенного агониста. Способность частичных агонистов действовать как конкурентные антагонисты в присутствии полного агониста (в том числе эндогенного лиганда) или в присутствии «более сильного» частичного агониста весьма важна для клинической практики. Так, например, способность налоксона (являющегося на самом деле не истинным антагонистом, а весьма и весьма слабым частичным агонистом опиоидных рецепторов — настолько слабым, что его частичная агонистическая активность никакого клинического значения не имеет и его традиционно относят к опиоидным антагонистам) снимать проявления опиоидной интоксикации основана именно на этом свойстве. Не менее важна для клинической практики способность сильных частичных агонистов (с рецепторной эффективностью 80-90 % и выше) действовать практически неотличимо от «истинных» полных агонистов. Так, например, прессорное вещество фенилэфрин (мезатон), являющееся структурным аналогом норадреналина, является на самом деле весьма сильным, «почти полным» частичным агонистом α-адренорецепторов, а не «истинным» полным агонистом. Но это отличие настолько мало, что оно не имеет клинического значения и позволяет применять фенилэфрин в качестве «почти полного агониста», прессорного вещества для купирования гипотензии, вместо короткодействующего и неудобного для применения норадреналина. Аналогичным образом сальбутамол является сильным, «почти полным» частичным агонистом β-адренорецепторов, настолько сильным, что клинически его действие на бронхи неотличимо от действия адреналина, что и позволяет его применять в качестве бронходилататора. Другие важные примеры лекарств, являющихся частичными агонистами тех или иных рецепторов (причём в истинном, «сбалансированном» смысле — не в смысле подобия вышеприведённым крайним примерам с налоксоном и с фенилэфрином и сальбутамолом), включают в себя небензодиазепиновый анксиолитик буспирон, атипичный антипсихотик арипипразол, частичный агонист опиоидных рецепторов наркотический анальгетик бупренорфин, метаболит клозапина норклозапин. Имеются также примеры лигандов, активирующих рецептор PPARγ именно как частичные агонисты — хонокиол и фалкариндиол.
rdf:langString
部分激动剂（英語：partial agonist）可以和某个特定的受体结合并将其激活，但是和完全激动剂相比，它只有部分效能，可以看作是既具有激动剂活性，又具有拮抗剂活性的配体。当完全激动剂和部分激动剂都存在的时候，部分激动剂实际上起到竞争性拮抗剂的作用，因为它可以和完全激动剂竞争受体的活性位点。在临床上，当内源性配体不足时使用部分激动剂就可以得到期望的阈下最大反应，而在过量的内源性配体存在时给予部分激动剂则可以降低受体的过度激活。 常见的部分激动剂有药品丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和等。和是过氧化物酶体增殖物活化受体γ的部分激动剂。
xsd:nonNegativeInteger
4338
