Gabazine

http://dbpedia.org/resource/Gabazine an entity of type: Thing

Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer GABAA-Rezeptor-Antagonist, der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt und vorgestellt wurde. rdf:langString
Габазин (SR-95531) является антагонистом ГАМКА-рецептора. Используется в биологических экспериментах, не используется в медицине, способен вызывать конвульсии у человека. Габазин связывается с ГАМК-связывающим центром ГАМКА-рецептора. Габазин подавляет гиперполяризацию мембраны нейрона за счет блокирования работы ГАМКА-рецептора и снижения хлорной проводимости. В то время, как синаптическое ингибирование является чувствительным к габазину, внесинаптическое (тоническое) является нечувствительным к нему. rdf:langString
Gabazine (SR-95531) is a drug that acts as an antagonist at GABAA receptors. It is used in scientific research and has no role in medicine, as it would be expected to produce convulsions if used in humans. Gabazine has been found to bind to and antagonize α4βδ subunit-containing GABAA receptors, which may represent the GHB receptor. rdf:langString
Gabazina (SR-95531) é um fármaco que atua como antagonista dos receptores GABAA. É objeto de estudo em pesquisas científicas e ainda não possui função na medicina devido ao potencial de ocasionar convulsões em humanos. A gabazina é um ligante e antagonista dos receptores GABAA que contém a subunidade proteica α 4βδ, sugerindo que a substância exerce efeito sobre receptor de GHB. rdf:langString
rdf:langString Gabazin
rdf:langString Gabazine
rdf:langString Gabazina
rdf:langString Габазин
xsd:integer 3676597
xsd:integer 1082955502
xsd:integer 1
rdf:langString none
xsd:integer 15
rdf:langString Gabazine bromide
xsd:integer 104104
xsd:integer 303580
xsd:integer 4925141
xsd:integer 18
xsd:integer 2
xsd:double 368.226
xsd:integer 3
xsd:integer 3
xsd:integer 107895
rdf:langString [Br-].CCCCN1N=CC1=CC=COC
xsd:integer 1
rdf:langString GFZHNFOGCMEYTA-UHFFFAOYSA-N
xsd:integer 99460
xsd:integer 408563983
xsd:integer 180
rdf:langString Gabazin (SR-95531) ist ein selektiver, potenter allosterischer GABAA-Rezeptor-Antagonist, der von der Firma Sanofi Recherche, heute Sanofi 1986 entwickelt und vorgestellt wurde.
rdf:langString Gabazine (SR-95531) is a drug that acts as an antagonist at GABAA receptors. It is used in scientific research and has no role in medicine, as it would be expected to produce convulsions if used in humans. Gabazine binds to the GABA recognition site of the receptor-channel complex and acts as an allosteric inhibitor of channel opening. The net effect is to reduce GABA-mediated synaptic inhibition by inhibiting chloride flux across the cell membrane, and thus inhibiting neuronal hyperpolarization. While phasic (synaptic) inhibition is gabazine-sensitive, tonic (extrasynaptic) inhibition is relatively gabazine-insensitive. Gabazine has been found to bind to and antagonize α4βδ subunit-containing GABAA receptors, which may represent the GHB receptor.
rdf:langString Габазин (SR-95531) является антагонистом ГАМКА-рецептора. Используется в биологических экспериментах, не используется в медицине, способен вызывать конвульсии у человека. Габазин связывается с ГАМК-связывающим центром ГАМКА-рецептора. Габазин подавляет гиперполяризацию мембраны нейрона за счет блокирования работы ГАМКА-рецептора и снижения хлорной проводимости. В то время, как синаптическое ингибирование является чувствительным к габазину, внесинаптическое (тоническое) является нечувствительным к нему.
rdf:langString Gabazina (SR-95531) é um fármaco que atua como antagonista dos receptores GABAA. É objeto de estudo em pesquisas científicas e ainda não possui função na medicina devido ao potencial de ocasionar convulsões em humanos. A gabazina se liga aos receptores GABA do complexo receptor GABA/canal de cloreto e atua como um inibidor alostérico da abertura do canal iônico. O efeito ligante reduz a inibição sináptica mediada por GABA por antagonizar o fluxo de cloreto através da membrana celular e, assim, inibe também a hiperpolarização neuronal. Enquanto a inibição fásica (sináptica) é fortemente afetada pela gabazina, a inibição tônica (extrassináptica) praticamente não sofre alterações. A gabazina é um ligante e antagonista dos receptores GABAA que contém a subunidade proteica α 4βδ, sugerindo que a substância exerce efeito sobre receptor de GHB.
xsd:nonNegativeInteger 4270
xsd:string 104104-50-9
xsd:string 303580
xsd:string 99460MG420
xsd:string 107895

data from the linked data cloud