Fialuridine

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Fialuridine, or 1-(2-deoxy-2-fluoro-1-D-arabinofuranosyl)-5-iodouracil (FIAU), is a nucleoside analogue that was investigated as a potential therapy for hepatitis B virus infection. In a 1993 clinical study at the NIH, unexpected toxicity led to the death of 5 out of 15 patients from liver failure alongside lactic acidosis; two further participants required liver transplantation. It is suspected that the toxicity of fialuridine was a result of mitochondrial damage caused by the incorporation of fialuridine into mitochondrial DNA via its 3'-hydroxyl moiety, leading to impaired DNA synthesis. This toxicity was unusual in that it was not predicted by animal studies. rdf:langString
フィアルリジン(Fialuridine)または1-(2-デオキシ-2-フルオロ-1-D-アラビノフラノシル)-5-ヨードウラシル(FIAU)は、の一つである。B型肝炎ウイルス感染の治療への利用が研究されていたが、1993年にアメリカ国立衛生研究所で行われた臨床試験で、15人の被験者のうち5人が、乳酸アシドーシスを伴う肝不全を引き起こす予期せぬ毒性により死亡し、さらに2人は肝移植が必要となった。この毒性は動物実験からは予測できなかった異例なものであり、ミトコンドリアを損傷させることが原因だと推察された。 rdf:langString
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