Binimetinib
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Binimetinib, also known as Mektovi and ARRY-162, is an anti-cancer small molecule that was developed by Array Biopharma to treat various cancers. Binimetinib is a selective inhibitor of MEK, a central kinase in the tumor-promoting MAPK pathway. Inappropriate activation of the pathway has been shown to occur in many cancers. In June 2018 it was approved by the FDA in combination with encorafenib for the treatment of patients with unresectable or metastatic BRAF V600E or V600K mutation-positive melanoma.
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ビニメチニブ（Binimetinib、商品名：メクトビ、治験コード：MEK162）は、Array Biopharmaが開発した抗癌性小分子化合物である。 ビニメチニブは、腫瘍の成長を促進するの中心的なキナーゼであるMEKの選択的阻害剤である。多くの癌でMAPK/MEK経路が異常に活性化されている。2018年6月、米国FDAは、切除不能または転移性のBRAF V600EまたはV600K変異陽性悪性黒色腫の患者の治療の為にエンコラフェニブとの併用療法を承認した。 日本では小野薬品工業が開発し、2019年1月に『BRAF 遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫』に対するエンコラフェニブとの併用療法が承認された。 薬剤の併用療法を受けた患者で最も一般的な（≧25%）副作用は、疲労、嘔気、下痢、嘔吐、腹痛、関節痛であった。
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Binimetinib ist ein Arzneistoff, der angewendet wird zur Behandlung des Melanoms („schwarzer Hautkrebs“), wenn eine bestimmte genetische Veränderung vorliegt (Mutation im Wachstumsgen BRAF) und das Melanom operativ nicht entfernt werden kann oder in andere Körperteile gestreut (metastasiert) hat. Binimetinib wird dazu mit dem Wirkstoff Encorafenib kombiniert. Binimetinib gehört zur Gruppe der Proteinkinaseinhibitoren beziehungsweise MEK-Inhibitoren, die die Kinaseaktivität der mitogen-aktivierten extrazellulär signalregulierten Kinasen 1 (MEK1) und 2 (MEK2) hemmen.
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Binimetinib
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ビニメチニブ
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Mektovi
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Binimetinib, also known as Mektovi and ARRY-162, is an anti-cancer small molecule that was developed by Array Biopharma to treat various cancers. Binimetinib is a selective inhibitor of MEK, a central kinase in the tumor-promoting MAPK pathway. Inappropriate activation of the pathway has been shown to occur in many cancers. In June 2018 it was approved by the FDA in combination with encorafenib for the treatment of patients with unresectable or metastatic BRAF V600E or V600K mutation-positive melanoma.
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Binimetinib ist ein Arzneistoff, der angewendet wird zur Behandlung des Melanoms („schwarzer Hautkrebs“), wenn eine bestimmte genetische Veränderung vorliegt (Mutation im Wachstumsgen BRAF) und das Melanom operativ nicht entfernt werden kann oder in andere Körperteile gestreut (metastasiert) hat. Binimetinib wird dazu mit dem Wirkstoff Encorafenib kombiniert. Im Juni 2018 hat die US-amerikanische Zulassungsbehörde (FDA) Binimetinib in Kombination mit Encorafenib zugelassen. Der Ausschuss für Humanarzneimittel der europäischen Arzneimittelagentur empfahl im Juli 2018 die Zulassung, die EU-Zulassung folgte im September 2018. Binimetinib gehört zur Gruppe der Proteinkinaseinhibitoren beziehungsweise MEK-Inhibitoren, die die Kinaseaktivität der mitogen-aktivierten extrazellulär signalregulierten Kinasen 1 (MEK1) und 2 (MEK2) hemmen.
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ビニメチニブ（Binimetinib、商品名：メクトビ、治験コード：MEK162）は、Array Biopharmaが開発した抗癌性小分子化合物である。 ビニメチニブは、腫瘍の成長を促進するの中心的なキナーゼであるMEKの選択的阻害剤である。多くの癌でMAPK/MEK経路が異常に活性化されている。2018年6月、米国FDAは、切除不能または転移性のBRAF V600EまたはV600K変異陽性悪性黒色腫の患者の治療の為にエンコラフェニブとの併用療法を承認した。 日本では小野薬品工業が開発し、2019年1月に『BRAF 遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫』に対するエンコラフェニブとの併用療法が承認された。 薬剤の併用療法を受けた患者で最も一般的な（≧25%）副作用は、疲労、嘔気、下痢、嘔吐、腹痛、関節痛であった。
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