Aminophylline

rdf:langString Aminofilina

rdf:langString Aminofilina (łac. Aminophyllinum) – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny, która jest substancją czynną, oraz etylenodwuaminy, która jest rozpuszczalnikiem, ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml. Mechanizm działania: * nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli, * bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy, * pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2, * zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony), * poprawia klirens nerkowy, działając słabo moczopędnie, * rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne), * łagodnie obniża ciśnienie tętnicze, * działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce. Wskazania: * astmie oskrzelowej, * POCHP, * stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym, * przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową, * pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu. Przeciwwskazania * nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę), * pw. względne: * świeży zawał serca, * zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie), * ciężkie nadciśnienie tętnicze, * kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej, * choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, * nadczynność tarczycy, * padaczka, * ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek. Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków, jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę sytuację, dodając, że ze względu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie. Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.